Questões de Farmácia - Farmacologia para Concurso

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Os AINEs como a indometacina podem mitigar o efeito anti-hipertensivo do propranolol e de outros antagonistas do Beta-receptor. Esse efeito está relacionado com a estimulação na síntese vascular de prostaciclina, assim como a liberação de Na+. 

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As prostaglandinas estão envolvidas em diversos processos fisiológicos e patológicos, incluindo, por exemplo, vasodilatação ou vasoconstrição. Na maioria dos leitos vasculares, as prostaglandinas da família E (PGEs) são potentes vasoconstrictores. 

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Os efeitos adversos dos Beta-bloqueadores incluem fadiga, broncospasmo, hipertensão, impotência, depressão, agravamento da insuficiência cardíaca e piora dos sintomas decorrentes de doença vascular periférica.

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O penciclovir assemelha-se ao aciclovir no seu espectro de atividade e potência contra infecções estabelecidas por Citomegalovírus. O fármaco também é inibitório para o HBV.

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Os efeitos analgésicos, como alívio da dor pelos opioides semelhantes à morfina, não são seletivos, no sentido de que outras modalidades sensoriais (por exemplo: toque suave, propriocepção e sensibilidade às temperaturas moderadas) são substancialmente afetadas.

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Em razão de sua semelhança estrutural com o grupo terminal D-alanil-D-alanina das unidades do peptidoglicano nascente da parede celular bacteriana, os antibióticos ionóforos inibem a transpeptidase mediante ligação covalente. Como resultado, o polímero linear não é transformado em polímero cruzado e não se forma a parede celular bacteriana. 

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Diversos são os medicamentos à base de substâncias sob controle da Portaria SVS/MS nº 344/98. Essa portaria aprova o Regulamento Técnico sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial. A dispensa de medicamentos, por farmácias e drogarias, somente poderá ser realizada mediante o credenciamento prévio efetuado pela Autoridade Sanitária Municipal. As empresas titulares de registros de produtos ficam obrigadas a manter um cadastro atualizado dos seus revendedores, previamente credenciados junto à Autoridade Sanitária do Município. 

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Os fármacos de Classe II são compostos com elevada solubilidade e permeabilidade, devem ser rapidamente solubilizados quando incluídos em formas farmacêuticas de liberação imediata e, também, ser rapidamente transportados através da parede do TGI. Portanto, espera-se que esses fármacos sejam bem absorvidos, a menos que sejam instáveis, formem complexos insolúveis. Os fármacos desta Classe necessitam apenas da verificação de que o fármaco é de fato rapidamente liberado da sua forma farmacêutica num meio aquoso. 

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Alguns fatores podem alterar a sensibilidade do paciente aos analgésicos opioides, incluindo a integridade da barreira hematoencefálica. Por exemplo, quando se administra morfina a um lactente recém-nato em doses apropriadas ao peso extrapoladas dos adultos, podem ser observados efeitos inesperadamente profundos (analgesia e depressão respiratória). Isso se deve à imaturidade da barreira hematoencefálica dos recémnascidos. A morfina é lipofílica e, por essa razão, quantidades proporcionalmente menores do fármaco conseguem entrar no SNC, em comparação com os opioides mais hidrofílicos.

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A nutrição parenteral deve ser interrompida assim que possível, quando a oferta pelas vias oral / enteral atingir > 50% das calorias necessárias e a tolerância for adequada para ocorrer a transição para essas vias. A retirada lenta em pacientes propensos a hipoglicemia é necessária com a diminuição da infusão em 1 – 2 horas antes da retirada.

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Os receptores Alfa-2 estão localizados em várias células diferentes das vias respiratórias, onde podem ter efeitos adicionais. Assim, agonistas Alfa-2 podem causar broncodilatação in vivo, não só através de uma ação direta sobre o músculo liso das vias respiratórias, mas também indiretamente, inibindo a liberação de mediadores broncoconstritores de células inflamatórias e de neurotransmissores broncoconstritores dos nervos das vias respiratórias. 

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Anfotericina B e outros polienos, como a nistatina, ligamse ao ergosterol nas membranas celulares fúngicas e aumentam a permeabilidade dessas membranas. 

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A relação dose/efeito ou a relação concentração plasmática/efeito são elementos básicos na farmacologia experimental. Contudo, na farmacologia clínica, a demonstração dessas relações é difícil. Para alguns fármacos, a relação dose/efeito varia consideravelmente entre os pacientes e essa alta variabilidade é principalmente o resultado de uma pobre aderência do paciente ao regime de dosagem ou diferenças na farmacocinética, particularmente na absorção e eliminação. Portanto, em algumas terapias, é importante ajustar a dose para se atingir o efeito terapêutico desejado sem correr o risco de toxicidade.

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Medicamentos são misturas de fármacos e veículos ou excipientes. Na farmacotécnica, uma das maiores preocupações é com a estabilidade do medicamento produzido. Os fármacos puros são mais instáveis do que em misturas, onde as chances de interação com outros materiais diminuem muito. 

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Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes em solução sob as formas ionizada e não ionizada. Em geral, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem difundir-se facilmente pela membrana celular. Já as moléculas ionizadas em geral são menos capazes de penetrar na membrana lipídica porque são pouco lipossolúveis e sua transferência depende da permeabilidade da membrana, que é determinada por sua resistência elétrica. 

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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas terapeuticamente úteis de hormônios ou neurotransmissores por meio de modificações químicas na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações estruturais discretas também podem produzir efeitos profundos nas propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2, 4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco (fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções intravenosas do que o composto original.

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O paracetamol (acetaminofeno) é um eficiente antiinflamatório, sendo ineficaz como antipirético e analgésico. Não deve ser indicado para combater as respostas febris. 

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O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) está baseado nas propriedades fundamentais que governam a absorção de fármacos, principalmente permeabilidade e solubilidade. O propósito da SCB é fornecer uma ferramenta regulatória para substituir determinados estudos de bioequivalência por testes de dissolução in vitro, o que certamente irá reduzir a exposição de voluntários sadios aos fármacos candidatos aos testes de bioequivalência, bem como também irá reduzir custos e tempo necessários para os processos de desenvolvimento de produtos farmacêuticos.

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A liberação de 5-HT dos terminais pré-sinápticos é regulada por autorreceptores de 5-HT1A localizados no corpo celular e receptores 5-HT1B no terminal nervoso. Estudos eletrofisiológicos sugerem que o Li+ dificulta a liberação de 5-HT. 

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Entre os principais fármacos utilizados no tratamento da angina, estão inclusos os nitrovasodilatadores, os antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos e os antagonistas dos canais de Ca2+. Esses agentes antianginosos melhoram o equilíbrio do fornecimento e a demanda de O2 do miocárdio, aumentando o fornecimento ao dilatar a vasculatura coronariana e/ou reduzindo a demanda ao diminuir o trabalho cardíaco.