Questões de Farmácia - Farmacologia para Concurso

O salbutamol é um agonista seletivo do receptor beta-1 com propriedades farmacológicas e usos terapêuticos similares aos da terbutalina. Pode ser administrado por inalação ou via oral para o alívio sintomático do broncospasmo.

A terbutalina é um broncodilatador beta-1 seletivo. É eficaz quando usada por via oral, subcutânea ou por inalação. A terbutalina é usada para o tratamento prolongado de doenças obstrutivas das vias aéreas e o broncospasmo agudo; também está disponível para uso parenteral para o tratamento emergencial do estado asmático.

O formoterol é um agonista beta-2 seletivo de longa ação. Ele é altamente lipofílico e tem alta afinidade pelos receptores beta-2. Sua maior vantagem sobre os demais agonistas beta-2 seletivos é sua prolongada duração de ação, que pode ser particularmente vantajosa em condições como a asma noturna.

O salmeterol é um agonista lipofílico beta-1 seletivo com duração de ação prolongada (> 12 h). A seletividade pelos receptores beta-1 é cerca de 50 vezes maior do que a do salbutamol. Oferece alívio sintomático e melhora a função pulmonar e a qualidade de vida dos pacientes com DPOC.

Os efeitos do AAS são produzidos, em grande parte, pela sua capacidade de acetilar proteínas. Outros salicilatos geralmente atuam em virtude de seu conteúdo de ácido salicílico, que é um inibidor relativamente fraco das enzimas COX purificadas. O ácido salicílico também pode suprimir a supra regulação inflamatória da COX-2 ao interferir na ligação do fator de transcrição ao promotor de COX-2.

O paracetamol possui efeitos analgésicos e antipiréticos semelhantes aos do AAS, porém apenas efeitos anti-inflamatórios fracos. Trata-se de um inibidor seletivo da COX, que atua no sítio peróxido da enzima, sendo, portanto, distinto entre os AINE. A presença de altas concentrações de peróxidos, conforme observado em locais de inflamação, diminui a sua atividade inibitória da COX.

O diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético que apresenta atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Sua potência é substancialmente menor que a de outros AINE. Embora não tenha sido desenvolvido como fármaco seletivo da COX-2, a seletividade do diclofenaco para a COX-2 assemelha-se à do celecoxibe.

A indometacina é um derivado indol metilado, potente inibidor seletivo das COX, que está indicada para o tratamento da artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante moderadas a graves; artrite gotosa aguda; e ombro doloroso agudo. Embora a indometacina seja ainda usada clinicamente, principalmente como agente poupador de esteroide, a toxicidade e a disponibilidade de alternativas mais seguras limitaram seu uso.

Pomadas são um tipo de formas farmacêuticas semissólidas, também definidas como emulsões destinadas ao uso externo. São formadas por uma fase lipofílica e outra aquosa, podendo conter um ou mais princípios ativos dispersos.

Géis são um tipo de formas farmacêuticas semissólidas constituídas de uma base adesiva, de material sintético ou natural, contendo um ou mais princípios ativos. São destinadas ao uso tópico, com a intenção de manter o princípio ativo em contato com a pele.

Emplastros são um tipo de formas farmacêuticas semissólidas nas quais um sólido (fase coloidal) está disperso em um líquido (água ou uma mistura água-álcool, na maioria das vezes) na forma de solução ou suspensão, de aspecto mais firme, por ação de um agente gelificante.

Pastas são um tipo de formas farmacêuticas semissólidas que apresentam de 20% a 50% de substâncias insolúveis dispersas em excipientes hidrofóbicos ou aquosos. Utilizadas em aplicações externas, é ideal para absorver secreções de lesões.

Granulados são um tipo de formas farmacêuticas sólidas constituídas por um ou mais princípios ativos micronizados e misturados homogeneamente, com ou sem adjuvantes e são utilizados para obtenção de outras formas farmacêuticas, como suspensões e soluções.

Cápsulas são um tipo de formas farmacêuticas sólidas em que os princípios ativos e/ou excipientes estão em um invólucro insolúvel de tamanho variável e, na maioria das vezes, feito à base de gelatina.

Pós são um tipo de formas farmacêuticas sólidas que contém dose única de um ou mais fármacos, com ou sem excipientes, que se apresentam secos e com partículas uniformes.

Glóbulos são um tipo de formas farmacêuticas sólidas utilizadas em medicamentos homeopáticos, constituídas de sacarose ou de uma mistura de sacarose-lactose.

Possibilidade de administrá-las em poucas vias e em pacientes que não podem ingerir comprimidos ou cápsulas.

Baixa estabilidade química.

Boa estabilidade física.

O fato de alguns fármacos não serem solúveis em solventes da prática farmacêutica.

Elixir é um tipo de solução que apresenta não menos que 45% de açúcar (sacarose), de sabor doce e altamente viscoso.

Colutório é um tipo de solução para enxágue bucal, com ação nas mucosas da boca e da garganta e nas gengivas.

Xarope é um tipo de solução hidroalcoólica, com teor alcoólico entre 20% e 50%, doce e com fármacos dissolvidos.

Errino é um tipo de solução destinada à administração otológica, de ação local ou sistêmica.

Derivado vegetal é um produto da extração da planta medicinal in natura ou da droga vegetal, podendo ocorrer na forma de extrato, tintura, alcoolatura, óleo fixo e volátil, cera, exsudato e outros.

Decoctos são formas farmacêuticas fitoterápicas líquidas nas quais a extração ocorre deixando-se a droga em contato com a água em ebulição por tempo indeterminado. Ideal para partes rígidas da droga (caule, raízes etc.).

Percolações frias são formas farmacêuticas fitoterápicas líquidas ideais para drogas que se degradam com aquecimento (por exemplo, plantas com alto teor de mucilagem), obtidas a partir da extração da água fria sob essas substâncias por um longo período, ao abrigo da luz.

Extratos hidroglicólicos ou glicólicos são formas farmacêuticas fitoterápicas líquidas obtidas pela extração de um veículo extrator constituído de água e glicóis (glicerina ou propilenoglicol), com teor próximo de 90%. Ideais para extração de óleos essenciais, taninos, aminoácidos, entre outras substâncias.

As diluições produzidas são chamadas de potência.

A diluição do medicamento homeopático feita em escala decimal é representada pelas siglas X, D ou DH, sendo esta última a empregada no Brasil. Na representação, escrevem-se a potência e a escala, por exemplo, 1 DH, primeira potência de uma dinamização decimal. A diluição preparada é 1:10, ou seja, 1 parte da droga mais 10 partes do insumo inerte.

A diluição do medicamento homeopático feita em escala centesimal é representada pelas siglas C ou CH, sendo esta a empregada no Brasil. Na representação, escrevem-se a potência e a escala, por exemplo, 2 CH, segunda potência de uma dinamização centesimal. A diluição preparada é 1:100, ou seja, 1 parte da droga mais 100 partes do insumo inerte.

A diluição do medicamento homeopático feita em escala cinquenta milesimal é representada pelas siglas Q ou LM, por exemplo, 3 LM, terceira potência de uma dinamização cinquenta milesimal. A diluição preparada é 1:500 mL.

Os antagonistas dão origem a alterações no funcionamento celular que produzem efeitos de vários tipos; os agonistas ligam-se a receptores sem originar tais alterações.

Eficácia é a tendência do agonista de se ligar a receptores.

Afinidade é a capacidade de uma vez o agonista ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos.

A eficácia dos antagonistas é igual a zero.

Embora a ligação do fármaco ao receptor possa ser medida de modo direto, geralmente a farmacologia está interessada em uma resposta biológica, e esses fenômenos são frequentemente representados na forma de uma curva concentração-efeito (in vivo) ou curva dose-resposta (in vitro).

As curvas utilizadas para avaliar essas relações nos permitem estimar a resposta máxima que o fármaco é capaz de produzir (Emáx) e a concentração ou dose necessária para produzir 50% da resposta mínima (EC50 ou ED50).

Para elaboração dessas curvas é frequentemente utilizada uma escala aritmética para a concentração ou dose, a qual transforma a curva hipérbole retangular em uma curva sigmoide em que a porção do meio é essencialmente linear.

Os parâmetros Emáx, EC50 e a inclinação são úteis para comparar fármacos diferentes que produzem efeitos qualitativamente similares.

O início rápido da indução e a recuperação rápida depois da retirada do agente indutor, em conjunto com o potencial de indução seletiva de uma ou mais isoenzimas CYP, contribuem para a natureza traiçoeira dos problemas clínicos que a indução representa.

Os problemas clínicos derivados das interações medicamentosas causadas por indução enzimática são muito variados e incluem hemorragia devido à incapacidade de reconhecer a necessidade de aumentar a dosagem de varfarina quando a indução abranda após a descontinuação de um agente indutor.

Uma vez que o agente indutor enzimático é muitas vezes também um substrato para as enzimas induzidas, o processo pode resultar em uma tolerância lentamente desenvolvida.

A indução enzimática, especialmente das enzimas CYP, reduz o metabolismo e, consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos inativados pelas enzimas.

A farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação.

A farmacodinâmica descreve os eventos primários da interação do fármaco com o seu receptor ou outro local de ação secundário.

A variação farmacodinâmica reflete diferenças nos alvos farmacológicos, proteínas G ou outras vias a jusante; a suscetibilidade individual a reações adversas distintas qualitativamente comuns pode resultar de diferenças geneticamente determinadas em enzimas ou mecanismos imunes.

A farmacodinâmica de um tóxico pode ser alterada por competição no receptor, como é o agonismo propiciado pela naloxona nas doses excessivas de heroína.

Para acessar a circulação periférica, é necessário que o fármaco administrado por via oral, além de atravessar a mucosa intestinal, também vença a sucessão de enzimas que podem inativá-lo na parede intestinal e no fígado, referida como metabolismo “pré-sistêmico” ou “de primeira passagem”.

O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração de uma dose oral que chega à circulação periférica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.

A fração de uma dose oral que chega à circulação na forma de fármaco intacto é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução atemporal em um grupo de indivíduos após administração oral e intravenosa.

A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.

A farmacocinética é o ramo da farmacologia dedicado à determinação do destino das substâncias químicas administradas a um organismo vivo (“o que o fármaco faz ao corpo”).

Na prática, a farmacocinética envolve a medição e a interpretação informal das alterações, em função do tempo, da concentração do fármaco e dos seus metabólitos no plasma, na urina e, por vezes, em outras localizações acessíveis do corpo em relação à dose administrada.

A farmacocinética fornece matriz para se compreender o que ocorre a um fármaco quando este é administrado a um animal ou a um humano, para onde vai no corpo e a que velocidade, permitindo perceber os efeitos produzidos.

Na prática, a farmacocinética geralmente tem como foco as concentrações do fármaco no plasma sanguíneo, que é facilmente obtido por arteriopunção, pois assume-se que as concentrações plasmáticas apresentem relação clara com as concentrações do fármaco no líquido extracelular que envolve as células que expressam receptores e outros alvos com os quais as moléculas do fármaco interagem.

É um antipsicótico do tipo butirofenona que bloqueia de forma não seletiva os receptores D2 dopaminérgicos pós-sinápticos no cérebro.

É classificado como um medicamento de baixo índice terapêutico, exigindo monitoramento rigoroso para garantir que os níveis séricos dos pacientes sejam mantidos dentro da faixa terapêutica.

É indicado para o tratamento de episódios maníacos nos transtornos afetivos bipolares e como adjuvante no tratamento do transtorno depressivo maior.

Delirium, tremor, problemas de memória e poliúria são algumas reações adversas que podem ser observadas durante o tratamento com lítio.

O uso concomitante com metronidazol pode provocar toxicidade do lítio, devido à depuração renal reduzida.

Armazenar em ordem alfabética e próximos os medicamentos com som ou grafia semelhante.

Ler e conferir o rótulo com o paciente no momento da dispensação do medicamento.

Encorajar pacientes, cuidadores e familiares a questionarem mudanças na embalagem ou aparência dos medicamentos.

Estabelecer protocolo ou rotina de conferência dos medicamentos separados, antes da entrega para o paciente.

Criar e divulgar uma lista de medicamentos com grafia ou som semelhantes, destacando aqueles que têm maior risco de ocasionar danos aos pacientes.

Inventário.

Licitação.

Padronização.

Controle de estoque.

Dispensação.

Imipramina

Flufenazina

Trazodona

Vareciclina

Polimixina B.

Aminoglicosídeos.

Fluoroquinolonas.

β-lactâmicos.

Trimetoprima.