O mecanismo de ação dessa classe de
antimicrobianos decorre de interagirem com a
molécula de polissacarídeo da membrana externa das
bactérias gram-negativas, retirando cálcio e magnésio,
necessários para a estabilidade da molécula de
polissacarídeo. Esse processo é independente da
entrada do antimicrobiano na célula bacteriana e
resulta em aumento de permeabilidade da membrana
com rápida perda de conteúdo celular e morte da
bactéria.Além de potente atividade bactericida, esses
antimicrobianos também apresentam atividade
antiendotoxina. O lipídeo A da molécula de
lipossacarídeo, que representa a endotoxina da
bactéria gram-negativa, é neutralizado por esses
medicamentos.