Questões de Concurso

       As terminações nervosas dos neurônios colinérgicos contêm um grande número de pequenas vesículas ricas em acetilcolina, que é sintetizada no citoplasma a partir da acetil-CoA e da colina, por meio da ação catalítica da enzima colina acetiltransferase. Uma vez sintetizada, a acetilcolina é transportada do citoplasma, dentro das vesículas. O aumento intracitoplasmático da concentração de cálcio promove a fusão das membranas vesiculares com a membrana celular, resultando na expulsão exocitótica da acetilcolina. Após sua liberação na fenda sináptica, as moléculas de acetilcolina podem ligar-se aos seus receptores e ativá-los. Os receptores colinérgicos são divididos em dois grupos: receptores muscarínicos e nicotínicos. Por fim, a acetilcolina presente na fenda sináptica é degradada pela acetilcolinesterase. A ativação dos receptores nicotínicos promove contração muscular e a dos receptores muscarínicos está relacionada a vários efeitos farmacológicos, como diminuição da freqüência cardíaca, broncoconstrição, aumento da secreção de muco pelo pulmão, miose etc.

Bertram G. Katzung. Farmacologia básica e clínica. 8.ª ed., 2003 (com adaptações).

      Um grupo de pesquisadores comparou o efeito de três medicamentos no tratamento da hipertensão arterial de 50 pacientes hipertensos. A redução da pressão arterial sistólica (PAS) com os três esquemas terapêuticos foi: a droga A (antagonista seletivo dos receptores α1-adrenérgicos) reduziu a PAS em 20,4 mmHg ±  3 mmHg; a droga B (β-bloqueador inespecífico) reduziu a PAS em 10 mmHg ± 4 mmHg e a droga C (antagonista dos receptores AT1 de angiotensina II) reduziu a PAS em 15,2 mmHg ±  3 mmHg.

      Durante muitos anos, conheceu-se a existência de apenas dois receptores adrenérgicos, os tipos α e β. Estudos subseqüentes indicaram que os receptores β-adrenérgicos podem ser subdivididos em subtipos β1, β2 e β3. De modo análogo, os receptores "-adrenérgicos podem ser ainda subdivididos em α1 e α2. O estímulo de receptores β1, β2 e β3 ocasiona a ativação da enzima adenilato-ciclase. Os receptores α2-adrenérgicos são acoplados a proteínas G, que inibem a adenilato-ciclase. Já os receptores α1-adrenérgicos produzem seus efeitos por meio do estímulo da fosfolipase C. A ativação dos receptores adrenérgicos medeia vários efeitos fisiológicos, como contração e relaxamento da musculatura lisa vascular, broncodilatação etc.

Theodore M. Brody, Joseph Larner, Kenneth P. Mienneman e Harold C. Neu. Farmacologia humana – da molecular à clínica. Guanabara Hoogan. 2.a ed., 1997 (com adaptações)