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O propofol, um agente sedativo administrado por injeção intravenosa ou infusão contínua, é utilizado na indução e manutenção da anestesia.
O perfil de toxicidade e o de letalidade de certas drogas nem sempre se deslocam da mesma forma ou no mesmo grau que o perfil terapêutico, o que explica o maior risco de superdosagem letal quando há tolerância.
As alterações na interação entre a droga e o receptor que criam o mecanismo de tolerância farmacocinética podem incluir o aumento do número de receptores, a diminuição da concentração de droga livre e, por fim, a redução da percentagem de resposta máxima.
A tolerância refere-se à diminuição do efeito de uma droga após a sua administração repetida, o que é observado na curva de dose-resposta desviada para a direita do gráfico em questão, em que são necessárias doses maiores para produzir a mesma resposta.
Internet: <www.patentes.ufrj.br> (com adaptações).
As moléculas capazes de inibir a acetilcolinesterase potencializam a transmissão colinérgica nas sinapses autônomas colinérgicas, podendo provocar secreções excessivas e broncoconstrição.
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Os fármacos que são objeto da patente supracitada, conforme a natureza de sua interação química com o sítio ativo, podem ser classificados em três grupos principais: o grupo de ação curta, o de ação intermediária e o de ação irreversível.
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O tratamento com fármacos que são objeto da patente descrita melhora a função neuromuscular em casos de miastenia grave devido, provavelmente, à diminuição da degradação de acetilcolina liberada na fenda sináptica, o que aumenta a probabilidade de interação entre a acetilcolina liberada e os receptores nicotínicos.
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As moléculas descritas no texto, caso sejam empregadas em doses supraterapêuticas, poderão provocar taquicardia e hipertensão, elevando a depuração de agentes químicos de ação central.
O trifosfato de inositol (IP3) induz o aumento da concentração intracelular de cálcio através da abertura de canais de cálcio do retículo endoplasmático.
O AMP cíclico é produzido quando a enzima guanilato ciclase é ativada.
A inibição de fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação de mensageiros secundários, como o AMP cíclico e o GMP cíclico intracelular, pode contribuir para a diminuição de efeito biológico desencadeado por esses mensageiros.
Na presença de um antagonista competitivo reversível, a curva concentração em escala log-efeito é deslocada para a esquerda sem que haja alteração da sua inclinação ou do efeito máximo.
Drogas que possuem a capacidade de se ligar a um receptor sem causar sua ativação, mas que impedem a ação do agonista são denominadas antagonistas do receptor.
O agonista parcial é definido como o fármaco que, mesmo quando ocupa 100% dos receptores, produz apenas uma resposta submáxima.
A proteína G é trimérica, sendo composta das subunidades alfa, beta e gama.
O receptor nicotínico da acetilcolina, que é um canal iônico, é também denominado receptor metabotrópico.
A ativação dos receptores pré-sinápticos noradrenérgicos (alfa 2) no neurônio inibe a liberação de noradrenalina na fenda sináptica.
Os receptores dos hormônios esteroides são receptores intracelulares e sua ativação regula a transcrição gênica.
No fenômeno descrito como dessensibilização, a resposta a agonistas de receptores acoplados à proteína G pode ser atenuada gradualmente quando o fármaco é administrado de modo contínuo.
A ativação da proteína Gi induz o aumento na concentração de AMP cíclico intracelular.