Questões Militares Comentadas sobre farmacocinética em farmácia

As interações entre fármaco e alimentos podem interferir na efetividade e na segurança da farmacoterapia.
A esse respeito, avalie as afirmativas quanto à interação medicamentosa.
I. Leites e derivados interagem com a tetraciclina formando quelatos. II. A utilização concomitante da levotiroxina com alimentos aumenta a sua absorção. III. O uso de verapamil e toranja pode resultar em aumento da biodisponibilidade do fármaco. IV. A tiramina presente em alguns alimentos, como queijos e vinhos, aumenta os efeitos hipotensivos dos inibidores da monoaminoxidase.
Está correto apenas o que se afirma em

Preencha corretamente as lacunas.
Biodisponibilidade _____________________ é a medida que compara a biodisponibilidade de um fármaco contido em dois medicamentos distintos, genérico e referência, administrados por uma via extravascular. Dois medicamentos são __________________ se suas biodisponibilidades (velocidade e extensão da absorção) são semelhantes, após administração na mesma dosagem.
A sequência que preenche corretamente as lacunas do texto é

A biotransformação constitui o metabolismo dos fármacos em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas. O fígado contém a maior diversidade e quantidade de enzimas metabólicas, de modo que a maior parte do metabolismo dos fármacos ocorre nesse órgão. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da idade, raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.
A esse respeito, avalie alguns problemas que podem ser observados na biotransformação dos fármacos.
I. Os idosos são mais hipersensíveis aos fármacos devido a uma deficiência na elaboração de enzimas. II. A indução das enzimas microssomais pode provocar um aumento quantitativo da ação e da toxicidade dos fármacos. III. A deficiência da glicuroniltransferase (enzima de conjugação) no prematuro e no recém-nascido contraindica a administração do cloranfenicol. IV. No prematuro e no recém-nascido o sistema enzimático metabolizador dos fármacos está diminuído, só atingindo os níveis do adulto após seis semanas.
Está correto apenas o que se afirma em

Analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas.
I. A modificação da forma farmacêutica, além de poder levar a mudanças nos parâmetros farmacocinéticos, pode acarretar problemas de estabilidade; em ambas as possibilidades a eficácia terapêutica pode ser comprometida
PORQUE
II. a alteração da forma farmacêutica deve considerar a estrutura química do fármaco, as possíveis reações que ele pode sofrer e o tempo entre a alteração da forma e a administração do medicamento ao paciente.
Sobre essas asserções, é correto afirmar que

Os medicamentos são a principal ferramenta de terapia da medicina moderna. Certamente, outros procedimentos terapêuticos, como as cirurgias, dietas, exercícios e outros também são importantes. O sucesso terapêutico do tratamento das doenças dependem em parte da escolha do medicamento apropriado. Essa escolha deve levar em consideração o medicamento mais adequado às características fisiopatológicas de cada paciente. Devem ser considerados, idade, sexo, etinia além de selecionar a dose, a via e a frequência de administrações que irão manter concentrações adequadas, para a obtenção dos efeitos desejados.
Quais fatores relacionados ao estado fisiopatológico do paciente podem influenciar os processos farmacocinéticos?

Segundo ANSEL, H.C. et al (2013), em relação às preparações nasais, considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta

I. Os descongestionantes nasais são soluções aquosas, tornadas isotônicas em relação aos fluidos nasais, tamponadas para assegurar a estabilidade do fármaco ao mesmo tempo em que mantém na faixa de normalidade dos fluidos nasais (pH 6,5 a 7,5)

II. A concentração do agente adrenérgico na maioria dos congestionantes nasais é baixa, variando de 0,05 e 1%.

III. O uso frequente ou prolongado de descongestionantes nasais pode levar a edema crônico da mucosa nasal, ou seja, rinite medicamentosa, agravando o sintoma que deveria aliviar, assim, eles devem ser usados por curtos períodos (não mais que 3 a 5 dias).

IV. O paciente deve compreender que há diferença na duração do efeito dos descongestionantes tópicos, a oximetazolina, deve ser usada a cada 3 a 4 horas, enquanto a fenilefrina, cuja ação é mais longa, deve ser utilizada a cada 12 horas.

V. Os inalantes são medicamentos ou soluções de fármacos administrados pela via nasal ou pulmonar. Um instrumento capaz de produzir finas partículas para terapia inalatória é o nebulizador, sendo que as partículas produzidas apresentam entre 0,5 e 5µm.

Das afirmativas acima: 

Segundo KATZUNG, B.G. et al (2017), a excreção renal desempenha uma função central no fim da atividade biológica de alguns fármacos, sobretudo daqueles que tem volumes moleculares pequenos ou possuem características polares, como grupos funcionais completamente ionizados em pH fisiológico. Contudo, muitos fármacos não possuem essas propriedades físicoquímicas.

Um processo alternativo que pode levar ao término ou à alteração da atividade biológica é o metabolismo.

Sobre a Biotransformação de fármacos, analise as seguintes afirmativas:

1. Os produtos metabólicos com frequência tem atividade farmacodinâmica menor do que o fármaco-mãe e, por vezes, são até inativos. Entretanto alguns produtos de biotransformação têm propriedades tóxicas ou atividade aumentadas.

2. A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua eliminação renal. Poucas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.

3. As reações de Fase I convertem o fármaco-mãe a um metabolito mais lipofílico pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH). Caso sejam lipofílicos o suficiente, os metabólitos de Fase I podem ser excretados de imediato.

4. Muitos metabólitos de Fase I não são eliminados rapidamente e sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno combina-se com o grupo funcional recémincorporado para formar um conjugado lipofílico. Essa conjugação é chamada de metabolismo de Fase II.

5. Embora cada tecido tenha alguma capacidade de metabolizar fármacos, o fígado é o principal órgão para isso. Outros tecidos que exibem atividade considerável compreendem o trato gastrointestinal, os pulmões, a pele, os rins e o cérebro.

6. Na administração parenteral, muitos fármacos são absorvidos intactos no trato intestino delgado e transportados diretamente pelo sistema porta ao fígado, onde passam por metabolismo extenso. Esse processo é chamado de efeito de primeira passagem.

7. No metabolismo de fase I, no processo de oxi-redução, duas enzimas microssômicas desempenham um papel-chave. A primeira é a NADPH-citocromo P450 oxiredutase e a segunda é chamada de Citocromo P450, que serve com oxidase terminal.

Assinale a opção que corresponde corretamente as afirmativas acima como sendo Verdadeira (V) ou Falsa (F):

Segundo GOMES, M.J.V.M., et al. (2011), as membranas celulares são altamente permeáveis a substâncias lipossolúveis. A velocidade de difusão de um principio ativo através da membrana depende não só da sua concentração, mas também da extensão relativa de sua afinidade pelos lipídeos.

Com base no texto acima, assinale a opção INCORRETA:

Para registro de medicamento genérico, é necessário que a empresa apresente à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) o estudo de Equivalência Farmacêutica.

A esse respeito, avalie alguns critérios para a realização deste estudo.

I. O estudo deverá comparar, simultaneamente, Medicamento Teste e Medicamento de Referência.

II. O estudo deverá ser realizado com lotes do Medicamento Teste e Medicamento de Referência dentro do prazo de validade.

III. O estudo deverá ser realizado por Centro de Equivalência Farmacêutica devidamente habilitado pela Anvisa para essa finalidade.

IV. O estudo deverá ser realizado após à conclusão do Estudo de Biodisponibilidade Relativa/ Bioequivalência, quando aplicável à forma farmacêutica.

Está correto apenas o que se afirma em

O desenvolvimento de medicamentos genéricos no Brasil deve responder a diversos quesitos que asseguram sua eficácia, segurança e intercambialidade com o medicamento de referência. Diversos parâmetros devem ser avaliados, como a biodisponibilidade, bioequivalência, equivalência farmacêutica e perfil de dissolução comparativo.

A esse respeito, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas.

I . Biodisponibilidade à comparação da forma farmacêutica, via de administração e concentração do princípio ativo entre o produto de referência e genérico, indicando apresentarem a mesma farmacocinética

PORQUE

II . a equivalência farmacêutica refere-se à comprovação de que o medicamento de referência e genérico apresentam resultados in vitro similares, indicando apresentarem a mesma eficácia e segurança.

Sobre essas asserções, é correto afirmar que

“Biofarmácia pode ser definida como o estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, da forma farmacêutica e da via de administração afetam a velocidade e o grau de absorção dos fármacos”.

(AULTON, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. 4. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016, p. 225.)

Para que um fármaco, administrado por via oral, seja 100% biodisponível, é necessário que a totalidade da dose seja transferida da forma farmacêutica para a circulação sistêmica.

Considerando o conceito de biofarmácia, avalie as afirmações a seguir.

I. A liberação do fármaco, a partir da forma farmacêutica, deverá ser 100%.

II. O fármaco deverá dissolver parcialmente nos fluidos gastrointestinais.

III. O fármaco deverá ser estável na forma de solução nos fluidos gastrointestinais.

IV. O fármaco deverá passar pela barreira gastrointestinal para a circulação mesentérica sem sofrer metabolização.

Está correto apenas o que se afirma em

Um bolus do fármaco K é administrado por via IV (intravenosa), observa-se, portanto, que o fármaco segue cinética de primeira ordem.

A esse respeito, é correto afirmar que a taxa de eliminação do fármaco K é

Segundo ANSEL, H. C. et al. (2013), pró-fármaco é o termo empregado para descrever um composto que requer biotransformação metabólica após sua administração para produzir a atividade farmacológica desejada. Com relação aos pró-fármacos, analise as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta:

I- Os pró-fámacos podem ser empregados principalmente para fins de melhora na solubilidade, prolongamento da liberação, absorção e bioestabilidade.

II- A Levodopa é um exemplo de pró-fármaco da Dopamina, sendo capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e ser, então, convertido em Dopamina.

III- O Maleato de Enalapril e o Valaciclovir são exemplos de pró-fármacos.

IV- Uma das funções dos pró-fármacos é conferir proteção a fármacos, que podem ser destruídos prematuramente por processos enzimáticos ou bioquímicos, durante o transporte no organismo.

Segundo ANSEL, H. C. et al. (2013), dentre as injeções de pequeno volume mais usadas, estão as várias preparações de insulina. A insulina, o princípio ativo da glândula pancreática, está envolvida primariamente no metabolismo dos carboidratos, mas também afeta o metabolismo de proteínas e lipídios. Com base em seus conhecimentos sobre a insulina, marque abaixo a alternativa incorreta:

Segundo KATZUNG, B. G. et al. (2017), o tratamento de pacientes com inflamação envolve dois objetivos primários: em primeiro lugar, aliviar os sintomas e preservar a função; em segundo lugar, retardar ou deter o processo responsável pela lesão tecidual. A redução da inflamação com AINEs frequentemente resulta em alívio da dor por um período significativo. Em relação aos AINEs, leia as as afirmativas abaixo e, em seguida, marque a alternativa correta:

I- Todos os AINES, com exceção da nabumetona, são ácidos orgânicos fracos.

II- O celecoxibe é um inibidor não seletivo da COX, isto é, inibe a COX-1 e a COX-2.

III- O diclofenaco é um derivado do ácido fenilacético que é relativamente não seletivo como inibidor da COX.

IV- O ibuprofeno, um derivado simples do ácido fenilpropiônico, é um inibidor seletivo de COX-2, por essa razão é o mais utilizado na população.

V- Todos os AINEs podem ser encontrados no líquido sinovial após administração repetida.

Segundo ANSEL, H. C. et al. (2013), os supositórios são formas farmacêuticas sólidas destinadas à inserção nos orifícios corporais onde se fundem, amolecem ou dissolvem, exercendo efeitos locais ou sistêmicos. Em relação aos supositórios, marque a alternativa incorreta:

Segundo Fuchs (2017), qual das vias corresponde à via de administração parenteral indireta ?

O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) classifica os fármacos em quatro classes de acordo com a dose, a solubilidade aquosa no decorrer do pH gastrointestinal e a permeabilidade através da mucosa. Sobre esse sistema, é correto afirmar que:

A via de administração e a formulação terapêutica influenciam a biodisponibilidade de um medicamento. Além disso, ambas podem ser fatores importantes na adesão do paciente ao tratamento.

Qual das alternativas a seguir apresenta vias corretas de administração de medicamentos?

A carbamazepina pode ser prescrita em associação com outros fármacos. Dessa forma, essa prática médica pode facilitar a ocorrência de interações medicamentosas. A enzima citocromo P450 (CYP3A4) é a principal enzima catalisadora da formação do metabólito ativo carbamazepina-10,11-epóxido.

Qual das alternativas a seguir apresenta um fármaco inibidor enzimático que aumenta o nível plasmático quando administrado em associação com a carbamazepina (CBZ)?