Questões Militares
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Segundo KATZUNG, B.G. et al (2017), a excreção renal desempenha uma função central no fim da atividade biológica de alguns fármacos, sobretudo daqueles que tem volumes moleculares pequenos ou possuem características polares, como grupos funcionais completamente ionizados em pH fisiológico. Contudo, muitos fármacos não possuem essas propriedades físicoquímicas.
Um processo alternativo que pode levar ao término ou à alteração da atividade biológica é o metabolismo.
Sobre a Biotransformação de fármacos, analise as seguintes afirmativas:
1. Os produtos metabólicos com frequência tem atividade farmacodinâmica menor do que o fármaco-mãe e, por vezes, são até inativos. Entretanto alguns produtos de biotransformação têm propriedades tóxicas ou atividade aumentadas.
2. A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua eliminação renal. Poucas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.
3. As reações de Fase I convertem o fármaco-mãe a um metabolito mais lipofílico pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH). Caso sejam lipofílicos o suficiente, os metabólitos de Fase I podem ser excretados de imediato.
4. Muitos metabólitos de Fase I não são eliminados rapidamente e sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno combina-se com o grupo funcional recémincorporado para formar um conjugado lipofílico. Essa conjugação é chamada de metabolismo de Fase II.
5. Embora cada tecido tenha alguma capacidade de metabolizar fármacos, o fígado é o principal órgão para isso. Outros tecidos que exibem atividade considerável compreendem o trato gastrointestinal, os pulmões, a pele, os rins e o cérebro.
6. Na administração parenteral, muitos fármacos são absorvidos intactos no trato intestino delgado e transportados diretamente pelo sistema porta ao fígado, onde passam por metabolismo extenso. Esse processo é chamado de efeito de primeira passagem.
7. No metabolismo de fase I, no processo de oxi-redução, duas enzimas microssômicas desempenham um papel-chave. A primeira é a NADPH-citocromo P450 oxiredutase e a segunda é chamada de Citocromo P450, que serve com oxidase terminal.
Assinale a opção que corresponde corretamente as afirmativas acima como sendo Verdadeira (V) ou Falsa (F):
De acordo com GOMES, M.J.V.M. et al (2011), se são conhecidos os valores de Ka (ou pKa) e do pH do meio, é possível calcular a relação das concentrações de formas ionizadas e não ionizadas de um fármaco, através da seguinte fórmula:
Com base na equação acima, considerando um FÁRMACO X (pKa = 3), avalie as respostas abaixo,
e assinale a opção CORRETA:
De acordo com o Guia para Qualificação dos Procedimentos de Transporte de Produtos Biológicos (Guia Nº 2 – Versão 2 – ANVISA – 2017), medicamentos biológicos são, frequentemente, constituídos por moléculas proteicas altamente complexas, cuja atividade biológica é dependente da sua integridade estrutural. Tanto a instabilidade química quanto a física podem contribuir para uma perda de atividade.
Com base no texto acima, NÃO É CORRETO AFIRMAR QUE:
“A morfina é um fármaco narcótico do grupo dos opióides (alcalóide opiáceo), que é usado no tratamento sintomático da dor. Foi descoberta em 1805, pelo assistente de farmácia Freidrich Sertüner, ao isolar este alcalóide a partir da resina da papoula (Papaver somniferum L.). Em alusão à sonolência que este causava, Sertüner denominou este opiáceo em homenagem ao deus dos sonhos: Morpheu”.
Fonte: Quimica Nova Interativa http://qnint.sbq.org.br/novo/index.php?hash=molecula.232
De acordo com KOROLKOVAS, A. (1988) e KATZUNG, B.G. et al (2017), vários derivados semi-sintéticos são obtidos por modificações relativamente simples na molécula da morfina, os quais por sua vez, podem apresentar diferentes ações sobre o SNC bem com o aumento ou diminuição de sua atividade.
Analise as seguintes afirmativas com relação aos derivados da morfina, COMO SENDO VERDADEIRA (V) OU FALSA (F)
(__) 1 - O bloqueio da hidroxila fenólica (por eterificação ou esterificação) resulta na diminuição da ação depressora no SNC e aumento da ação antitussígena, bem como aumento da ação convulsivante.
(__) 2 – O bloqueio da hidroxila alcoólica (por eterificação ou esterificação) ou sua oxidação ou substituição (por halogênio ou hidrogênio) resulta na diminuição da ação depressora no SNC, diminuição da ação estimulante, bem como aumento da toxicidade.
(__) 3 – A diacetilmorfina possui atividade analgésica e ação depressora no SNC inferior à morfina, podendo inclusive ser utilizada no auxílio ao tratamento da dependência química por opióides.
(__) 4 – A naloxona é classificada como um antagonista opióide puro, sendo utilizada no tratamento de superdosagem de opióides.
Assinale a opção que corresponde corretamente as afirmativas acima como sendo Verdadeira
(V) ou Falsa (F):