Questões de Concurso Comentadas sobre farmacodinâmica em farmácia

Os antibióticos aminoglicosídicos têm rápida atividade bactericida, sendo a destruição da bactéria dependente de sua concentração. Além disso, caracterizam-se também por um efeito pós-antibiótico, ou seja, persistência de uma atividade bactericida residual após a queda da concentração sérica abaixo da concentração inibitória mínima (CIM). Diante disso, o mecanismo de ação proposto para os aminoglicosídeos é:

“A multirresistência bacteriana está associada ao uso inadequado de antibióticos (irregularidade, subdosagem, baixa absorção dos medicamentos, dentre outros fatores), possibilitando às bactérias a transmissão da resistência adquirida e acumulada a diferentes classes de antimicrobianos. Nesse processo evolutivo, a KPC é uma enzima que produzida por alguns microorganismos, inativa todos os antibióticos beta-lactâmicos, incluindo os carbapenêmicos. Essa resistência pode surgir por uma mutação que dá ao microrganismo condições de resistir ao medicamento. Também pode acontecer pela troca de material genético entre microrganismos comuns com microrganismos resistentes.

O aumento da prevalência de cepas multirresistentes associadas a infecções em serviços de saúde requer das Comissões de Controle de Infecção Hospitalar (CCIH) a avaliação e monitoramento dos casos, para verificar se há uma ocorrência de casos acima do esperado e a adoção, nesses casos, de medidas de prevenção e controle, incluindo o tratamento dos pacientes acometidos. (Anvisa, 2012; Anvisa, 2017).”

Adaptado. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br

Segundo o trecho acima, um dos mecanismos responsáveis pela resistência bacteriana baseia-se na atuação de:

Homem de 50 anos consulta seu médico devido ao incômodo de uma tosse seca persistente não produtiva. Ele faz uso de vários medicamentos como metformina, furosemida, captopril e sinvastatina. Rapidamente o médico detecta que a causa desse sintoma é uma reação adversa relacionada ao uso de um dos seus medicamentos. Sabendo qual é o medicamento responsável, assinale a alternativa correta sobre o seu mecanismo de ação.

Paciente soropositivo para o HIV recebeu diagnóstico de pneumonia por Pneumocystis jirovecii, ou pneumocistose. Logo, foi internado e começou o tratamento com cotrimoxazol. Quais são a composição e o mecanismo de ação do cotrimoxazol?

Grosso modo, farmacocinética é “o que o organismo faz com o fármaco”, e isso a distingue da farmacodinâmica, que é “o que o fármaco faz com o organismo”. Em relação ao assunto, analise as assertivas e assinale a alternativa que aponta a(s) correta(s).
I. A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma e pode ser influenciada por fatores inerentes ao medicamento, por exemplo, a qualidade da formulação e o pH. II. Fármacos agonistas possuem afinidade e atividade intrínseca (=1) pelo receptor; fármacos antagonistas não possuem afinidade nem atividade intrínseca pelo receptor. III. A biotransformação compreende duas fases, sendo a primeira catabólica, e a segunda, anabólica. IV. Enzimas e canais iônicos podem ser alvos moleculares para a ação de drogas.

O estudo da regulação do Ca²⁺ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca²⁺ , a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca²⁺]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.

II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca²⁺ , não conduzindo Na⁺ ou K⁺ , os canais de Ca²⁺ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.

III- O receptor de trifosfato de inositol (IP₃R) é ativado pelo IP₃. O IP₃R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca²⁺]i.

IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca²⁺ , evocada por Ca²⁺ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.

Nos anos 1970, a farmacologia entrou em uma nova fase, quando os receptores, que até então tinham sido entidades teóricas, começaram a emergir como realidades bioquímicas como consequência do desenvolvimento de técnicas de marcação. Existem 4 tipos de receptores: Tipo 1 (canais iônicos controlados por ligantes), Tipo 2 (receptores acoplados a proteínas G), Tipo 3 (receptores relacionados e ligados a quinases) e Tipo 4 (receptores nucleares). Com base nessa classificação, marque a alternativa que contém respectivamente exemplos de receptores do Tipo 1, 2, 3 e 4.

Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.

I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.

II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.

III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.

IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.

V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.

Sobre interações entre medicamentos, podemos citar, exceto:

É o evento clínico em que o efeito de um medicamento é alterado pela presença de outro fármaco, alimento, bebida ou agente químico. Tal definição corresponde a:

Os alcaloidestropânicos têm ação anticolinérgica sobre os efetores autônomos e sobre a musculatura lisa. Essa toxicodinâmica se deve:

São apresentados, abaixo, quatro exemplos de interação medicamentosa. Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta do tipo de interação medicamentosa.

1) O antagonismo do verapamil a drogas que promovem contração da musculatura lisa, impedindo a entrada do cálcio.

2) A indução do fenobarbital ao metabolismo dos anticoagulantes cumarínicos.

3) O mecanismo de ação dos anti-histamínicos.

4) A redução da pressão arterial pela associação de vasodilatador e diurético. 

A ação farmacológica requer a formação do complexo receptor-droga e pode ser modificada pela estrutura do fármaco ou pela ação conjunta de fármacos, denominada interação de drogas. Em relação à interação de drogas, é correto afirmar que:

Segundo a Organização Mundial de Saúde, o conceito correto e mais completo de droga é:

O captopril, droga muito usada na hipertensão, é um vasodilatador que age

Existem 2 tipos de receptores adrenérgicos (α e β), cada um deles com alguns subtipos. A ativação dos receptores

Um dos fenômenos mais característicos na Farmacologia é a observação de que a magnitude do efeito aumenta em razão da dose administrada. O efeito é conhecido como relação dose-efeito ou dose resposta ou ainda relação concentração-efeito. Na correlação dos conceitos abaixo assinale a alternativa correta.

I. Eficácia.

II. Potência.

III. Afinidade.

IV. Atividade intrínseca.

( ) Capacidade da droga de se ligar ao receptor.

( ) Indica o efeito biológico produzido por uma substância devido a sua ligação ao receptor e é dada pelo efeito máximo a uma determinada substância.

( ) Descreve a força de ligação entre uma substância e o receptor, indica a concentração necessária para produzir determinado efeito.

( ) Capacidade da substância após se ligar ao receptor provocar efeito farmacológico.

As substâncias psicoativas, cujo efeito principal é alterar a funções psicológicas, fazem parte de nosso cotidiano. Quando tomamos um copo de cerveja, vinho ou aguardente, estamos ingerindo uma droga ansiolítica – álcool etílico ou etanol. Bebidas de uso popular, como café, chá, refrigerantes do tipo cola e guaraná, contêm cafeína, um psicoestimulante. A nicotina, outro psicoestimulante, é absorvida quando a pessoa fuma. Esses costumes vêm de tempos longínquos e aspectos sociais, legais, políticos e econômicos influenciam no seu consumo. Dado que as substâncias psicoativas interferem em mecanismos neurobiológicos fundamentais, porque então, não são todos os usuários que se tornam dependentes delas. Assim como vários aspectos influenciam o consumo, a dependência de drogas é uma condição multifatorial. Analise as afirmações abaixo e assinale a única opção com a sequência correta.

( ) A dependência às substâncias é conceituada como uma síndrome comportamental na qual o uso da substância adquiriu prioridade na vida do indivíduo. De acordo com este conceito, a dependência é caracterizada por um conjunto de sinais e sintomas indicativos de que o indivíduo perdeu o controle do uso da substância. Na sua forma extrema, a dependência caracteriza-se pelo uso compulsivo da substancia e inclui ainda o surgimento de estados emocionais negativos (como irritabilidade, ansiedade) quando o acesso a substância é limitado.

( ) A tolerância a uma substância caracteriza-se pela diminuição dos efeitos de uma dose fixa no decorrer de uma administração prolongada, ou, ainda, pela necessidade de aumentar a dose para obter os efeitos iniciais.

( ) As substâncias que causam dependência têm mecanismos de ação e efeitos bastantes distintos. Contudo, todas têm em comum a propriedade de aumentar a liberação de Acetilcolinesterase.

( ) A dependência de substâncias psicoativas é um fenômeno complexo com causas e consequências relacionadas a vários fatores, que incluem desde mecanismos moleculares até aspectos sociais. Muitas variáveis interagem para influenciar a probabilidade de que uma pessoa inicie o uso abusivo de drogas ou se torne dependente. Genericamente, estas variáveis podem ser agrupadas em três categorias: substância, indivíduo e ambiente.

( ) As regiões do Sistema Nervoso Central relacionadas às emoções, à aprendizagem e à memória, pertencem ao sistema límbico e são cruciais para a dependência de drogas. Não há um único fármaco para o tratamento da dependência, e as terapias farmacológica e psicossocial têm efeitos aditivos ou sinérgicos em indivíduos dependentes.

Ao atuar sobre os receptores (interação-droga receptor) os fármacos podem produzir efeitos farmacológicos por diferentes mecanismos. Em razão de sua estrutura, bem como do mecanismo efetor imediato, os receptores foram agrupados em superfamílias com as seguintes características:

( ) Receptores ligados a canais iônicos.

( ) Receptores ligados ao diacilglicerol.

( ) Receptores ligados a proteína G.

( ) Receptores tirosina quinase e receptores intracelulares.

( ) Receptores ligados a calmodulina.

Considerando a farmacologia e a farmacocinética da teofilina, assinale a alternativa correta.