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Os fármacos hidrossolúveis são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade em atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco. Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem pulmões, fezes, secreção biliar, suor, lágrimas, saliva e leite materno.