Sobre o papel da biotransformação na disposição de fármacos...

Gabarito C

A A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua distribuição molecular.

Ocorrem no fígado.

B Muitas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.

Normalmente o fármaco é absorvido no intestino e biotransformado no fígado.

D Muitos produtos de fase I não são eliminados rapidamente, estes sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante apolar. Essa conjugação, ou reações sintéticas, são os marcos do metabolismo de fase II.

O objetivo é tormar mais polar para ser eliminado.

“As reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (-OH, -NH, - SH). Com frequência esses metabólitos são inativos, embora em alguns exemplos a atividade seja apenas modificada ou até ampliada.

           Caso sejam suficientemente polares, os metabólitos de fase I podem ser excretados de imediato. Entretanto, muitos produtos da fase I não são eliminados rapidamente e sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante polar. Tal conjugação ou reações sintéticas são os marcos do metabolismo de fase II.”

Fonte: "Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12ª edição"

Gabarito letra C

A letra D o erro está em trocar o polar por apolar, atenção aos detalhes!