Sobre o papel da biotransformação na disposição de fármacos...

O tema central da questão é a biotransformação de fármacos, um processo fundamental em farmacologia que ocorre principalmente no fígado e visa transformar os medicamentos em formas que possam ser facilmente eliminadas do corpo. A biotransformação é dividida em duas fases principais: Fase I e Fase II.

A alternativa correta é a C. Essa alternativa aborda corretamente as reações de Fase I, que geralmente envolvem reações de oxidação, redução ou hidrólise, resultando na introdução ou desmascaramento de grupos funcionais como –OH, –NH₂, –SH. Tais modificações tornam o fármaco mais polar e, portanto, mais fácil de ser eliminado pelos rins. Embora muitos metabólitos de Fase I sejam inativos, alguns podem ter atividade modificada ou até aumentada.

Agora, vamos analisar as alternativas incorretas:

A: Esta alternativa sugere que a maioria das biotransformações ocorre entre a absorção do fármaco e sua distribuição molecular. No entanto, a biotransformação ocorre principalmente após a distribuição do fármaco na circulação sistêmica, predominantemente no fígado.

B: Embora algumas transformações metabólicas possam ocorrer no lúmen ou na parede intestinal, a maioria das biotransformações acontece no fígado. Portanto, esta alternativa é limitada ao enfatizar uma área menos predominante para a biotransformação.

D: Esta alternativa descreve incorretamente a Fase II do metabolismo. Na Fase II, o processo de conjugação torna o fármaco mais polar, não apolar, para facilitar a excreção. Esta incorreção torna a alternativa inválida.

Com a análise das alternativas, fica claro que a biotransformação é um processo essencial para a eficácia e segurança dos fármacos, sendo fundamental compreender suas fases para a correta eliminação dos compostos do organismo.

Gostou do comentário? Deixe sua avaliação aqui embaixo!

Gabarito C

A A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua distribuição molecular.

Ocorrem no fígado.

B Muitas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.

Normalmente o fármaco é absorvido no intestino e biotransformado no fígado.

D Muitos produtos de fase I não são eliminados rapidamente, estes sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante apolar. Essa conjugação, ou reações sintéticas, são os marcos do metabolismo de fase II.

O objetivo é tormar mais polar para ser eliminado.

“As reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (-OH, -NH, - SH). Com frequência esses metabólitos são inativos, embora em alguns exemplos a atividade seja apenas modificada ou até ampliada.

           Caso sejam suficientemente polares, os metabólitos de fase I podem ser excretados de imediato. Entretanto, muitos produtos da fase I não são eliminados rapidamente e sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante polar. Tal conjugação ou reações sintéticas são os marcos do metabolismo de fase II.”

Fonte: "Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12ª edição"

Gabarito letra C

A letra D o erro está em trocar o polar por apolar, atenção aos detalhes!