Os estimulantes de receptores da acetilcolina e inibidores ...

A alternativa correta é A - F- V- F- V.

O tema central desta questão é o mecanismo de ação dos fármacos colinomiméticos, que são substâncias que imitam a ação da acetilcolina, um neurotransmissor importante no sistema nervoso. Esses fármacos podem ser tanto estimulantes diretos dos receptores de acetilcolina quanto inibidores da colinesterase, que aumentam indiretamente a ação desse neurotransmissor ao impedir sua degradação.

Vamos analisar cada uma das afirmativas:

(1ª Afirmativa) "Os colinoceptores são membros ou da família ligada à proteína G (nicotínicos), ou da de canal iônico (muscarínicos), com base em seus mecanismos de sinalização transmembrana."

Esta afirmativa é falsa. Os receptores muscarínicos estão, na verdade, acoplados a proteínas G, enquanto os receptores nicotínicos são canais iônicos. Assim, houve uma inversão dos tipos de receptores associados a cada mecanismo.

(2ª Afirmativa) "Receptores muscarínicos estão localizados nas membranas plasmáticas de células no sistema nervoso central e em gânglios autônomos, em órgãos inervados por nervos parassimpáticos, bem como em alguns tecidos que não são inervados por esses nervos, por exemplo, células endoteliais, e naqueles tecidos inervados por nervos colinérgicos simpáticos pós-ganglionares."

Esta afirmativa é verdadeira. Os receptores muscarínicos estão, de fato, presentes em várias partes do corpo, incluindo o sistema nervoso central, órgãos inervados pelo sistema parassimpático e até em tecidos não diretamente inervados, como as células endoteliais.

(3ª Afirmativa) "Ao estimular a acetilcolinesterase, os fármacos de ação indireta aumentam a concentração de acetilcolina endógena em fendas sinápticas e junções neuroefetoras."

Esta afirmativa é falsa. O erro aqui é que os fármacos de ação indireta inibem a acetilcolinesterase, em vez de estimulá-la. Ao inibir a enzima, eles impedem a degradação da acetilcolina, aumentando sua concentração.

(4ª Afirmativa) "O excesso de acetilcolina estimula os colinoceptores a evocar respostas aumentadas. Esses fármacos agem primariamente onde a acetilcolina é liberada fisiologicamente e, assim, são amplificadores da acetilcolina endógena."

Esta afirmativa é verdadeira. Fármacos colinomiméticos, ao aumentar a quantidade de acetilcolina disponível, intensificam suas ações nas junções neuroefetoras, ampliando as respostas fisiológicas normais.

Com este entendimento, fica claro por que a alternativa A é a correta, já que reflete precisamente a verdade sobre a localidade e a ação dos receptores muscarínicos, além de corrigir o equívoco sobre a função da acetilcolinesterase.

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( F ) Os colinoceptores são membros ou da família ligada à proteína G (nicotínicos), ou da de canal iônico (muscarínicos), com base em seus mecanismos de sinalização transmembrana.

Nicotínicos: Canais iônicos

Muscarínicos: Acoplados à PTN G

(V  ) Receptores muscarínicos estão localizados nas membranas plasmáticas de células no sistema nervoso central e em gânglios autônomos, em órgãos inervados por nervos parassimpáticos, bem como em alguns tecidos que não são inervados por esses nervos, por exemplo, células endoteliais, e naqueles tecidos inervados por nervos colinérgicos simpáticos pós-ganglionares.

(F  ) Ao estimular a acetilcolinesterase, os fármacos de ação indireta aumentam a concentração de acetilcolina endógena em fendas sinápticas e junções neuroefetoras.

A acetilcolinesterase é a enzima que degrada (através de hidrólise) a Ach, então ao ser estimulada ela REDUZ a concentração de Ach.

( V ) O excesso de acetilcolina estimula os colinoceptores a evocar respostas aumentadas. Esses fármacos agem primariamente onde a acetilcolina é liberada fisiologicamente e, assim, são amplificadores da acetilcolina endógena.