A ação dos medicamentos depende da especificidade da ligação...
A ação dos medicamentos depende da especificidade da ligação do fármaco a certo receptor dos eventos bioquímicos de sinalização e transdução dessa molécula receptora. Associe a primeira coluna com a segunda, conforme a classificação do potencial de ligação e respectiva atividade intrínseca:
Primeira coluna:
1- Agonistas
2- Agonistas inversos
3- Antagonistas
Segunda coluna:
( ) Fármacos cuja eficácia de eventos intracelulares é nula, mesmo possuindo afinidade pelo receptor e ligando-se a ele.
( ) Fármacos que possuem afinidade pelo receptor e induzem respostas celulares e moleculares ao se ligarem ao receptor.
( ) Fármacos que se ligam ao receptor e promovem uma redução do nível de ativação constitutiva do receptor.
Assinale a alternativa que associa corretamente as lacunas:
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Tema central da questão:
A questão aborda o conceito de ligação de fármacos a receptores e como isso influencia a eficácia dos medicamentos. Para resolver a questão, é necessário compreender as diferenças entre agonistas, antagonistas e agonistas inversos, além de entender os conceitos de afinidade e atividade intrínseca dos fármacos.
Explicação detalhada da alternativa correta:
A alternativa B - 3 – 1 – 2 é a correta, pois faz a associação correta entre as colunas:
- Antagonistas: São fármacos cuja eficácia de eventos intracelulares é nula, mesmo possuindo afinidade pelo receptor. Eles se ligam ao receptor sem ativá-lo e, portanto, bloqueiam a ação de agonistas. Isso corresponde ao primeiro item na segunda coluna.
- Agonistas: Possuem afinidade pelo receptor e induzem respostas celulares ao se ligarem a ele, o que corresponde ao segundo item na segunda coluna.
- Agonistas inversos: Ligam-se ao receptor e reduzem seu nível de ativação constitutiva, o que corresponde ao terceiro item na segunda coluna.
Análise das alternativas incorretas:
- Alternativa A (1 – 2 – 3): Incorreta, pois associa agonistas com a redução do nível de ativação, o que é característico dos agonistas inversos.
- Alternativa C (1 – 3 – 2): Incorreta, pois associa agonistas a uma ação característica de antagonistas, e inversa para agonistas inversos.
- Alternativa D (2 – 3 – 1): Incorreta, pois associa agonistas inversos com a atividade dos antagonistas e vice-versa para agonistas.
- Alternativa E (3 – 2 – 1): Incorreta, pois coloca antagonistas no lugar de agonistas inversos, trocando suas respectivas funções.
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( 3) Fármacos cuja eficácia de eventos intracelulares é nula, mesmo possuindo afinidade pelo receptor e ligando-se a ele. Antagonistas
(1) Fármacos que possuem afinidade pelo receptor e induzem respostas celulares e moleculares ao se ligarem ao receptor. Agonistas
(2) Fármacos que se ligam ao receptor e promovem uma redução do nível de ativação constitutiva do receptor. Agonistas inversos
Antagonistas: Eficácia zero.
Agonistas inversos: Eficácia negativa
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