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Q619529 Farmácia
O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos. Em animais de laboratório, não foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos receptores alfa 1 adrenérgicos. Estudos de distribuição tecidual realizados com a fexofenadina radiomarcada em ratos demostraram que esse princípio ativo não atravessa a barreira hematoencefálica.
Considerando o fragmento de texto acima, obtido da bula de um medicamento que contém cloridrato de fexofenadina como princípio ativo, julgue o seguinte item, com relação às drogas anti-histamínicas.

Assim como outros anti-histamínicos antagonistas dos receptores H1, o cloridrato de fexofenadina apresenta como reação frequente efeitos sedativos significativos, devido a sua ação antimuscarínica no sistema nervoso central.
Alternativas

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Vamos analisar a questão sobre o cloridrato de fexofenadina, um medicamento com propriedades específicas. O tema central da questão envolve a compreensão das ações farmacológicas dos anti-histamínicos, especialmente os que antagonizam os receptores H1.

O enunciado nos apresenta algumas características essenciais da fexofenadina: ela age de forma seletiva nos receptores H1 periféricos e não provoca efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos receptores alfa 1 adrenérgicos. Além disso, é salientado que ela não atravessa a barreira hematoencefálica, o que é crucial para entender por que a afirmativa na questão está errada.

A questão pede para julgar se a afirmação de que a fexofenadina, assim como outros anti-histamínicos H1, provoca efeitos sedativos significativos devido à sua ação no sistema nervoso central é certa ou errada.

Alternativa Correta: E - Errado

A justificativa para essa resposta reside no fato de que a fexofenadina não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto, não tem efeitos centrais significativos como sedação, que são comuns em anti-histamínicos de primeira geração. Esses efeitos sedativos são geralmente causados pela penetração no sistema nervoso central e pela ação antimuscarínica, o que não ocorre com a fexofenadina.

Por que a alternativa “C - Certo” está incorreta? A afirmação de que a fexofenadina tem efeitos sedativos devido à ação antimuscarínica no sistema nervoso central está equivocada porque, conforme mencionado, ela não atravessa a barreira hematoencefálica. Isso significa que não age no sistema nervoso central e, portanto, não provoca os efeitos sedativos associados a outros anti-histamínicos que fazem isso.

Assim, compreender o mecanismo de ação e a distribuição tecidual de um medicamento é fundamental para responder questões desse tipo. Sempre que você encontrar informações sobre a barreira hematoencefálica e efeitos sedativos, lembre-se de considerar se o medicamento realmente pode atuar no sistema nervoso central.

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Comentários

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... devido a sua ação ANTI-HISTAMÍNICA no sistema nervoso central.

A fexofenadina é um anti-histamínico de segunda geração, age especificamente sobre receptores h1, e devido sua característica polar, não atravessa a barreira hematoencefálica, o que acaba por causar pouca sedação.

 

Gabarito ERRADO

Fexofenadina é antagonista histamínico de segunda geração, sendo assim não atravessa a barreira hemato encefálica, causando menos efeitos sedativos.

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