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Q619530 Farmácia
O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos. Em animais de laboratório, não foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos receptores alfa 1 adrenérgicos. Estudos de distribuição tecidual realizados com a fexofenadina radiomarcada em ratos demostraram que esse princípio ativo não atravessa a barreira hematoencefálica.
Considerando o fragmento de texto acima, obtido da bula de um medicamento que contém cloridrato de fexofenadina como princípio ativo, julgue o seguinte item, com relação às drogas anti-histamínicas.

Os dados farmacocinéticos descritos na referida bula permitem inferir que a biodisponibilidade do cloridrato de fexofenadina é baixa.
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Alternativa Correta: E - Errado

Vamos analisar o caso em questão. O cloridrato de fexofenadina é um anti-histamínico de segunda geração que atua como antagonista seletivo dos receptores H1 periféricos. A principal característica dos anti-histamínicos desta geração é que eles têm menor penetração no sistema nervoso central, o que reduz a ocorrência de sedação em comparação com anti-histamínicos de primeira geração.

No enunciado, é mencionado que a fexofenadina não atravessa a barreira hematoencefálica. Isso é um indicativo de que a droga tem uma ação mais periférica e possui efeitos colaterais reduzidos, como a sedação e efeitos anticolinérgicos, comuns em anti-histamínicos que atravessam essa barreira.

A questão afirma que os dados farmacocinéticos permitem inferir que a biodisponibilidade da fexofenadina é baixa. Porém, a biodisponibilidade refere-se à fração da dose do fármaco que chega inalterada à circulação sistêmica após administração oral. Ela não tem relação direta com a capacidade do fármaco de atravessar a barreira hematoencefálica.

Portanto, a afirmação está incorreta porque a capacidade do fármaco de atravessar ou não a barreira hematoencefálica não determina sua biodisponibilidade. A fexofenadina tem boa biodisponibilidade mas não cruza a barreira hematoencefálica, o que é um diferencial desejável para evitar efeitos centrais indesejados.

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Comentários

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Não entendi.

A questão diz que tem não atravessa a barreira hematoencefálica. Isso não seria uma baixa biodisponibilidade ?

Pelo fato do fármaco não atravessar a barreira hematoencefálica, depreende-se que ele apresenta lipofilicidade menor, ou seja, terá menor metabolização de primeira passagem hepática, sendo fator importante para a BD. Além disso, o próprio fato de não ir até o SNC faz com que suas [ ] plasmáticas sejam maiores e, consequentemente, sua BD. E, por fim, como o fármaco tem menor distribuição (por sua baixa lipofilicidade), ele terá maior BD.

Gabarito: Incorreta.

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