A preparação de soluções de fármacos pouco solúveis em água ...
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Ano: 2023
Banca:
FGV
Órgão:
Câmara dos Deputados
Prova:
FGV - 2023 - Câmara dos Deputados - Analista Legislativo - Farmacêutico - Tarde |
Q2316114
Farmácia
A preparação de soluções de fármacos pouco solúveis em água é
um dos principais problemas encontrados na formulação de tais
medicamentos.
As opções a seguir apresentam estratégias para melhorar a solubilidade aquosa de fármacos, à exceção de uma. Assinale-a.
As opções a seguir apresentam estratégias para melhorar a solubilidade aquosa de fármacos, à exceção de uma. Assinale-a.
Gabarito comentado
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A questão aborda tópico de farmacotécnica, sobre a preparação de soluções de fármacos pouco solúveis em água.
Solicita a alternativa incorreta, ou seja, a que não reflete uma opção que apresentam estratégias para melhorar a solubilidade aquosa de fármacos.
A) O controle do pH da formulação é usado para otimizar a solubilidade do fármaco, uma vez que alguns fármacos possuem solubilidade máxima em um determinado intervalo de pH.
CORRETA. De fato, alguns fármacos possuem solubilidade máxima em condições específicas de pH, daí a observação de que o ajuste e o controle do pH na formulação pode ser utilizado para otimizar a solubilidade do fármaco, garantindo sua máxima dissolução e absorção.
B) Os cossolventes aumentam a solubilidade de fármacos não ionizáveis em água quando o ajuste de pH não é eficaz. Pode ser um líquido orgânico miscível em água, o qual reduz a polaridade da água, melhorando a solubilidade de fármacos apolares.
CORRETA. Como os cossolventes são substâncias que são adicionadas a um solvente para melhorar a sua capacidade de dissolver outras substâncias. Logo, quando adicionado à formulação, podendo ser um composto orgânico miscível em água, podem reduzir a polaridade da água e, assim, melhorar a solubilidade de fármacos apolares ou lipofílicos, os quais, de outra forma, seriam pouco solúveis.
C) A complexação com ciclodextrinas aumenta a solubilização aquosa de fármacos, favorecendo a liberação controlada e a absorção eficaz, especialmente por via oral.
CORRETA. As ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos, utilizados como excipientes farmacêuticos com diferentes funções, tais como realizar o complexo de inclusão, solubilidade, estabilidade, melhorar as características organolépticas do fármaco, entre outras versatilidades. Desse modo, de fato, a complexação com ciclodextrinas é uma estratégia que aumenta, sim, a solubilização aquosa de fármacos, favorecendo a liberação controlada e a absorção eficaz, especialmente por via oral.
D) Tensoativos como polissorbatos formam micelas, melhorando a solubilidade aquosa de esteróides e de vitaminas lipossolúveis para administração parenteral.
CORRETA. Tensoativo é uma substância que se adsorve nas superfícies ou interfaces para reduzir a tensão superficial ou interfacial e pode ser usado como agente molhante, detergente ou emulsivo. O polissorbato 80 (Tween® 80) é um exemplo de agente tensoativo, surfactante não iônico, que, de fato, pode formar micelas em soluções aquosas, melhorando a solubilidade de substâncias lipossolúveis, como esteroides e vitaminas lipossolúveis, propriedade particularmente útil em formulações farmacêuticas, especialmente para uso parenteral.
E) A primeira escolha para melhorar a solubilidade aquosa é a modificação química na estrutura do fármaco por meio da obtenção de sais solúveis, o que mantém a biodisponibilidade do fármaco e garante um medicamento eficaz.
INCORRETA. Na verdade, antes de provocar uma modificação química na estrutura do fármaco por meio da obtenção de sais solúveis, deve-se lançar mão de procedimentos farmacotécnicos que melhorem a solubilidade do fármaco, sem alterar sua estrutura química do fármaco em si, como especificado nas alternativas analisadas anteriormente (controle do pH, uso de cossolventes, complexação com ciclodextrinas e uso de agentes tensoativos). Por outro lado, a modificação química na estrutura do fármaco tem o potencial de afetar negativamente a solubilidade e, ainda, implicar até mesmo na perda da eficácia do fármaco, ocasionando mudanças na atividade farmacológica.
GABARITO DO PROFESSOR: E.
GABARITO DA BANCA: E.
REFERÊNCIA
ALLEN JR, LV; POPOVICH, NG; ANSEL, HC. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. Artmed, 9ed, 2013.
Solicita a alternativa incorreta, ou seja, a que não reflete uma opção que apresentam estratégias para melhorar a solubilidade aquosa de fármacos.
A) O controle do pH da formulação é usado para otimizar a solubilidade do fármaco, uma vez que alguns fármacos possuem solubilidade máxima em um determinado intervalo de pH.
CORRETA. De fato, alguns fármacos possuem solubilidade máxima em condições específicas de pH, daí a observação de que o ajuste e o controle do pH na formulação pode ser utilizado para otimizar a solubilidade do fármaco, garantindo sua máxima dissolução e absorção.
B) Os cossolventes aumentam a solubilidade de fármacos não ionizáveis em água quando o ajuste de pH não é eficaz. Pode ser um líquido orgânico miscível em água, o qual reduz a polaridade da água, melhorando a solubilidade de fármacos apolares.
CORRETA. Como os cossolventes são substâncias que são adicionadas a um solvente para melhorar a sua capacidade de dissolver outras substâncias. Logo, quando adicionado à formulação, podendo ser um composto orgânico miscível em água, podem reduzir a polaridade da água e, assim, melhorar a solubilidade de fármacos apolares ou lipofílicos, os quais, de outra forma, seriam pouco solúveis.
C) A complexação com ciclodextrinas aumenta a solubilização aquosa de fármacos, favorecendo a liberação controlada e a absorção eficaz, especialmente por via oral.
CORRETA. As ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos, utilizados como excipientes farmacêuticos com diferentes funções, tais como realizar o complexo de inclusão, solubilidade, estabilidade, melhorar as características organolépticas do fármaco, entre outras versatilidades. Desse modo, de fato, a complexação com ciclodextrinas é uma estratégia que aumenta, sim, a solubilização aquosa de fármacos, favorecendo a liberação controlada e a absorção eficaz, especialmente por via oral.
D) Tensoativos como polissorbatos formam micelas, melhorando a solubilidade aquosa de esteróides e de vitaminas lipossolúveis para administração parenteral.
CORRETA. Tensoativo é uma substância que se adsorve nas superfícies ou interfaces para reduzir a tensão superficial ou interfacial e pode ser usado como agente molhante, detergente ou emulsivo. O polissorbato 80 (Tween® 80) é um exemplo de agente tensoativo, surfactante não iônico, que, de fato, pode formar micelas em soluções aquosas, melhorando a solubilidade de substâncias lipossolúveis, como esteroides e vitaminas lipossolúveis, propriedade particularmente útil em formulações farmacêuticas, especialmente para uso parenteral.
E) A primeira escolha para melhorar a solubilidade aquosa é a modificação química na estrutura do fármaco por meio da obtenção de sais solúveis, o que mantém a biodisponibilidade do fármaco e garante um medicamento eficaz.
INCORRETA. Na verdade, antes de provocar uma modificação química na estrutura do fármaco por meio da obtenção de sais solúveis, deve-se lançar mão de procedimentos farmacotécnicos que melhorem a solubilidade do fármaco, sem alterar sua estrutura química do fármaco em si, como especificado nas alternativas analisadas anteriormente (controle do pH, uso de cossolventes, complexação com ciclodextrinas e uso de agentes tensoativos). Por outro lado, a modificação química na estrutura do fármaco tem o potencial de afetar negativamente a solubilidade e, ainda, implicar até mesmo na perda da eficácia do fármaco, ocasionando mudanças na atividade farmacológica.
GABARITO DO PROFESSOR: E.
GABARITO DA BANCA: E.
REFERÊNCIA
ALLEN JR, LV; POPOVICH, NG; ANSEL, HC. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. Artmed, 9ed, 2013.
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Comentários
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Essa me pegou...
A transformação do fármaco em sal ajuda a melhorar a solubilidade, será que está errado porque não é a primeira escolha?
Se alguém puder ajudar....
(que prova foi essa da câmara hein..)
vdd
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