Acerca da biotransformação das drogas, marque a opção CORRETA.
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Q2201996
Farmácia
Acerca da biotransformação das drogas, marque a
opção CORRETA.
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A questão aborda a biotransformação de fármacos.
Solicita a alternativa correta.
A) Reações de conjugação constituem a característica básica do metabolismo da fase II.
CORRETA. De fato, é na fase II onde ocorrem as reações de conjugação (reações sintéticas). As reações de fase II ocorrem com a conjugação de um substrato endógeno, tais como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou aminoácido; e produz um composto polar, geralmente mais hidrossolúvel e menos ativo ou inativo, que pode ser excretado pelos rins ou pela bile.
B) As reações de fase I convertem a droga original em um metabólito mais apolar.
INCORRETA. Na verdade, as reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar; e não “mais apolar", como aponta, erroneamente, o item em análise. Isto se dá pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (–OH, –NH2, –SH), o que pode aumentar ou diminuir a atividade farmacológica, ou ainda não ter efeito sobre ela.
C) Cardiopatias não interferem, de forma alguma, no metabolismo de drogas.
INCORRETA. Cardiopatias designam as doenças que afetam o coração e o sistema vascular. Desse modo, as cardiopatias podem, sim, interferir, de alguma forma, no metabolismo de xenobióticos, como drogas e fármacos. Isto ocorre porque as cardiopatias podem alterar o fluxo sanguíneo, como reduzir a perfusão sanguínea no fígado, o que pode afetar, sobremaneira, a capacidade de metabolização de fármacos.
D) Efeitos de primeira passagem podem limitar a biodisponibilidade de drogas administradas por via oral.
CORRETA. Os efeitos de primeira passagem ocorrem quando um fármaco, administrado principalmente pela via oral, é absorvido através da parede intestinal e, por meio da circulação portal, o princípio ativo é biotransformado no fígado, o que diminui a quantidade de fármaco inalterado na circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade. Portanto, a assertiva está correta; pois, de fato, os efeitos de primeira passagem podem limitar a biodisponibilidade.
E) Xenobióticos hidrofílicos são transformados em produtos mais apolares facilitando excreção.
INCORRETA. Os xenobióticos, que são substâncias estranhas ao organismo (p.ex., fármacos), independentemente de sua natureza mais lipofílica ou hidrofílica, para serem facilmente excretados, devem ser transformados em produtos mais polares, tornando-os mais hidrossolúveis, de modo a facilitar a eliminação pelos rins ou pela bile, por exemplo.
GABARITO DO PROFESSOR: A e D.
GABARITO DA BANCA: D.
REFERÊNCIA
KATZUNG. Farmacologia Básica e Clínica. Artmed, 13ª ed, 2017.
Solicita a alternativa correta.
A) Reações de conjugação constituem a característica básica do metabolismo da fase II.
CORRETA. De fato, é na fase II onde ocorrem as reações de conjugação (reações sintéticas). As reações de fase II ocorrem com a conjugação de um substrato endógeno, tais como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou aminoácido; e produz um composto polar, geralmente mais hidrossolúvel e menos ativo ou inativo, que pode ser excretado pelos rins ou pela bile.
B) As reações de fase I convertem a droga original em um metabólito mais apolar.
INCORRETA. Na verdade, as reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar; e não “mais apolar", como aponta, erroneamente, o item em análise. Isto se dá pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (–OH, –NH2, –SH), o que pode aumentar ou diminuir a atividade farmacológica, ou ainda não ter efeito sobre ela.
C) Cardiopatias não interferem, de forma alguma, no metabolismo de drogas.
INCORRETA. Cardiopatias designam as doenças que afetam o coração e o sistema vascular. Desse modo, as cardiopatias podem, sim, interferir, de alguma forma, no metabolismo de xenobióticos, como drogas e fármacos. Isto ocorre porque as cardiopatias podem alterar o fluxo sanguíneo, como reduzir a perfusão sanguínea no fígado, o que pode afetar, sobremaneira, a capacidade de metabolização de fármacos.
D) Efeitos de primeira passagem podem limitar a biodisponibilidade de drogas administradas por via oral.
CORRETA. Os efeitos de primeira passagem ocorrem quando um fármaco, administrado principalmente pela via oral, é absorvido através da parede intestinal e, por meio da circulação portal, o princípio ativo é biotransformado no fígado, o que diminui a quantidade de fármaco inalterado na circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade. Portanto, a assertiva está correta; pois, de fato, os efeitos de primeira passagem podem limitar a biodisponibilidade.
E) Xenobióticos hidrofílicos são transformados em produtos mais apolares facilitando excreção.
INCORRETA. Os xenobióticos, que são substâncias estranhas ao organismo (p.ex., fármacos), independentemente de sua natureza mais lipofílica ou hidrofílica, para serem facilmente excretados, devem ser transformados em produtos mais polares, tornando-os mais hidrossolúveis, de modo a facilitar a eliminação pelos rins ou pela bile, por exemplo.
GABARITO DO PROFESSOR: A e D.
GABARITO DA BANCA: D.
REFERÊNCIA
KATZUNG. Farmacologia Básica e Clínica. Artmed, 13ª ed, 2017.
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Comentários
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eu entendo que a alternativa A também está correta
Tem 2 gabaritos
reações de fase I: hidrólise, oxidação, redução. fase II: conjugação
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