Os fármacos chamados de agonistas parciais:
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Vamos analisar a questão sobre agonistas parciais na farmacologia.
Alternativa Correta: D - Possuem baixa eficácia intrínseca.
Os agonistas parciais são fármacos que se ligam aos mesmos receptores que os agonistas completos, mas sua capacidade de ativar o receptor é menor. Isso significa que, mesmo quando ocupam todos os receptores, não conseguem produzir a mesma resposta máxima que os agonistas completos. Essa baixa eficácia intrínseca é a característica chave dos agonistas parciais.
Vamos entender por que as outras alternativas estão incorretas:
A - Evocam respostas iguais aos agonistas totais em concentrações maiores: Isso está incorreto, pois, como explicado, os agonistas parciais nunca atingem a resposta máxima de um agonista total, independentemente da concentração.
B - Não conseguem se ligar eficazmente ao receptor: Esta alternativa está errada porque os agonistas parciais têm afinidade pelo receptor e conseguem se ligar a ele. O problema não é a falta de ligação, mas sim a eficácia na ativação do receptor.
C - Possuem uma afinidade pelo estado inativo do receptor, impedindo a resposta fisiológica da ativação deste receptor: Esta descrição é mais apropriada para antagonistas ou agonistas inversos, que bloqueiam a ativação do receptor. Os agonistas parciais, por outro lado, ativam o receptor, mas de forma limitada.
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A diferença entre os agonistas plenos e os parciais está na relação existente entre a ocupação dos receptores e a resposta.
Um agonista pleno é um fármaco cuja eficácia é suficiente para produzir uma resposta máxima quando menos de 100% dos receptores estão ocupados.
Um agonista parcial apresenta eficácia inferior, de modo que uma ocupação de 100% desencadeia apenas uma resposta submáxima.
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