A disponibilização de fármacos é dividida em quatro estágios...

As apresentações farmacêuticas transdérmicas, onde o fármaco é incorporado em um adesivo para ser aplicado na pele, são de uso cada vez mais frequente, como na terapia de reposição hormonal. Eles produzem uma taxa estável de liberação do fármaco. É um método relativamente caro mas é apropriado para fármacos lipossolúveis e hidrossolúveis.

Devido à partição pelo pH, ácidos fracos são eliminados mais rapidamente em urina ácida e bases fracas mais rapidamente em urina básica.

Muitas enzimas hepáticas que metabolizam os fármacos nas reações de fase I , incluindo as enzimas CYP, estão inseridas no retículo endoplasmático rugoso. Para chegarem a essas enzimas o fármaco deve atravessar a membrana plasmática e moléculas lipossolúveis tem mais facilidade de atravessar.

As reações de fase II envolvem a conjugação de um grupo reativo levando a formação, normalmente, de produtos inativos e polares, que são eliminados facilmente, sendo que alguns produtos conjugados são eliminados pela bile, reativados no intestino e depois reabsorvidos.