Segundo o “Centro de Informação de Medicamentos (CIM)”, do “...
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Ano: 2021
Banca:
Unoesc
Órgão:
Prefeitura de Maravilha - SC
Prova:
Unoesc - 2021 - Prefeitura de Maravilha - SC - Farmacêutico |
Q1718027
Farmácia
Segundo o “Centro de Informação de Medicamentos (CIM)”, do “Departamento de Ciências
Farmacêuticas (DCF)”, da “Universidade Federal da Paraíba (UFPB)”, publicado no dia
18/03/2020, os fármacos classificados como “Inibidores da Bomba de Prótons” possuem algumas
propriedades e ações, conforme o texto abaixo (na íntegra):
Asserção 1: Os Inibidores de Bomba de Prótons (IBP´s) agem bloqueando a etapa final de liberação do ácido gástrico devido à formação de uma ligação dissulfeto (ligação irreversível) entre a forma ativa dos IBP´s e um resíduo de cisteína da próton/potássio ATPase, levando a uma supressão prolongada desta bomba. Por causa dessa ligação covalente, os efeitos inibitórios dos IBP’s duram muito mais tempo que a meia-vida plasmática dele cuja variação é em torno de 1 a 2 horas enquanto que o efeito sobre a secreção ácida pode manter-se até 24 horas, até que aconteça a síntese de uma nova bomba; o efeito máximo é alcançado de 3 a 4 dias. Essa classe se mostra superior, em relação aos outros fármacos que também interferem na secreção gástrica, inibindo cerca de 80-95% das bombas de prótons presentes nas células parietais do estômago. Os IBPs produzem uma supressão ácida significativamente mais eficaz e prolongada do que os antagonistas dos receptores H2 e são capazes de manter o pH intragrástrico superior a 4 por até 16 a 18 h/dia.
Asserção 2: Todos eles são pró-fármacos, os quais precisam de um ambiente ácido para serem convertidos em suas respectivas formas ativas. Posteriormente as mesmas perdem a estabilidade em meio ácido, como o do estômago. Logo, os fármacos são produzidos com um revestimento entérico, que os protegem, a fim de prevenir a ativação prematura do fármaco. Os IBPs deverão ser administrados pelo menos 30 minutos antes da realização da alimentação, pois esta irá estimular a produção da gastrina, que ativará a bomba H+/K+ ATPase tornando o ambiente ácido (pH ~1) possibilitando a ativação do pró-fármaco. As formas farmacêuticas disponíveis no mercado são: injetáveis, comprimidos com revestimento entérico de liberação prolongada, comprimidos de desintegração rápida, cápsulas com grânulos com revestimento entérico de liberação normal e prolongada (pellets). Os que possuem revestimento ou grânulos passam intactos pelo estômago e são dissolvidos pelo pH alcalino do intestino, liberando os fármacos para serem absorvidos. Devido a isso, é importante ter cautela quando se administra uma forma líquida para crianças e pacientes hospitalizados, em que, geralmente, é feito uma solução extemporânea juntamente com o conteúdo das cápsulas (pellets) e uma solução adequada (CHAGAS; MELO; FREITAS, 2020).
Na asserção 1, tem-se a comparação com outro grupo de fármacos, com a mesma indicação terapêutica, que são os “Antagonistas de Receptores H2”. Já na asserção 2, é mencionado o termo “Pró-Fármacos”. O correto mecanismo de ação dos “Antagonistas de Receptores H2” e o verdadeiro conceito de Pró-Fármacos está disposto na opção:
Asserção 1: Os Inibidores de Bomba de Prótons (IBP´s) agem bloqueando a etapa final de liberação do ácido gástrico devido à formação de uma ligação dissulfeto (ligação irreversível) entre a forma ativa dos IBP´s e um resíduo de cisteína da próton/potássio ATPase, levando a uma supressão prolongada desta bomba. Por causa dessa ligação covalente, os efeitos inibitórios dos IBP’s duram muito mais tempo que a meia-vida plasmática dele cuja variação é em torno de 1 a 2 horas enquanto que o efeito sobre a secreção ácida pode manter-se até 24 horas, até que aconteça a síntese de uma nova bomba; o efeito máximo é alcançado de 3 a 4 dias. Essa classe se mostra superior, em relação aos outros fármacos que também interferem na secreção gástrica, inibindo cerca de 80-95% das bombas de prótons presentes nas células parietais do estômago. Os IBPs produzem uma supressão ácida significativamente mais eficaz e prolongada do que os antagonistas dos receptores H2 e são capazes de manter o pH intragrástrico superior a 4 por até 16 a 18 h/dia.
Asserção 2: Todos eles são pró-fármacos, os quais precisam de um ambiente ácido para serem convertidos em suas respectivas formas ativas. Posteriormente as mesmas perdem a estabilidade em meio ácido, como o do estômago. Logo, os fármacos são produzidos com um revestimento entérico, que os protegem, a fim de prevenir a ativação prematura do fármaco. Os IBPs deverão ser administrados pelo menos 30 minutos antes da realização da alimentação, pois esta irá estimular a produção da gastrina, que ativará a bomba H+/K+ ATPase tornando o ambiente ácido (pH ~1) possibilitando a ativação do pró-fármaco. As formas farmacêuticas disponíveis no mercado são: injetáveis, comprimidos com revestimento entérico de liberação prolongada, comprimidos de desintegração rápida, cápsulas com grânulos com revestimento entérico de liberação normal e prolongada (pellets). Os que possuem revestimento ou grânulos passam intactos pelo estômago e são dissolvidos pelo pH alcalino do intestino, liberando os fármacos para serem absorvidos. Devido a isso, é importante ter cautela quando se administra uma forma líquida para crianças e pacientes hospitalizados, em que, geralmente, é feito uma solução extemporânea juntamente com o conteúdo das cápsulas (pellets) e uma solução adequada (CHAGAS; MELO; FREITAS, 2020).
Na asserção 1, tem-se a comparação com outro grupo de fármacos, com a mesma indicação terapêutica, que são os “Antagonistas de Receptores H2”. Já na asserção 2, é mencionado o termo “Pró-Fármacos”. O correto mecanismo de ação dos “Antagonistas de Receptores H2” e o verdadeiro conceito de Pró-Fármacos está disposto na opção:
Gabarito comentado
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Alternativa Correta: A
O tema central da questão é a compreensão do mecanismo de ação dos Antagonistas de Receptores H2 e o conceito de Pró-Fármacos. Para resolver esta questão, é necessário entender como esses antagonistas interferem na secreção de ácido gástrico e o processo pelo qual os pró-fármacos são ativados no organismo.
Justificativa da Alternativa Correta:
A alternativa A está correta porque descreve adequadamente os dois conceitos:
- Antagonistas de Receptores H2: Eles agem inibindo de maneira competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais, reduzindo a produção de ácido gástrico. Essa é uma característica importante, pois a ação competitiva significa que o fármaco concorre com a histamina pelos mesmos locais de ligação.
- Pró-Fármacos: São administrados na forma inativa e precisam sofrer biotransformação para se tornarem ativos, o que é um processo comum em farmacologia para permitir que o fármaco atue de forma eficaz após passar por determinadas transformações no corpo.
Análise das Alternativas Incorretas:
- B: Apesar de descrever corretamente os pró-fármacos, incorre no erro ao afirmar que os antagonistas H2 inibem de maneira não-competitiva, o que não é verdade. A inibição é competitiva.
- C: Esta alternativa está incorreta em ambos os aspectos. Afirma que a inibição é não-competitiva, o que está errado, e diz que os pró-fármacos são administrados na forma ativa, o que também é incorreto.
- D: Embora descreva corretamente a inibição competitiva dos antagonistas, afirma que os pró-fármacos são administrados na forma ativa e sofrem inativação, o que é oposto ao conceito verdadeiro.
Em resumo, a questão aborda importantes conceitos de farmacologia que são essenciais para a prática farmacêutica, sendo crucial entender como diferentes fármacos atuam no organismo para realizar suas funções terapêuticas.
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