Durante o processo de metabolismo dos fármacos, as isoforma...

Tema central da questão:

A questão aborda um conceito fundamental em Farmacologia: o metabolismo de fármacos mediado pelo sistema de enzimas do citocromo P450 (CYP450). Essas enzimas são responsáveis por metabolizar muitos medicamentos, e sua atividade pode ser alterada por inibidores ou indutores, afetando a ação dos fármacos.

Alternativa correta: C - Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.

Quando uma isoforma do CYP450 que metaboliza um fármaco é inibida, a velocidade com que o fármaco é metabolizado diminui. Isso significa que o fármaco permanece no corpo por mais tempo, em concentrações mais elevadas, potencialmente aumentando sua ação e efeitos. Portanto, a inibição das isoformas do CYP450 pode levar a um aumento da ação do fármaco X.

Análise das alternativas incorretas:

A - Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Essa alternativa está incorreta porque, ao inibir as isoformas do CYP450, espera-se que a metabolização do fármaco diminua, não que a ação diminua.

B - Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
A estabilização sugere que não há alteração significativa na concentração do fármaco, o que não é o caso quando ocorre inibição do metabolismo.

D - Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
O termo "redirecionamento" não se aplica aqui, pois a inibição do metabolismo não altera o alvo biológico ou o mecanismo de ação do fármaco, mas sim sua concentração e duração no organismo.

E - Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
Esta alternativa está incorreta, pois a inibição do CYP450 reduz o metabolismo, o que geralmente diminui a eliminação do fármaco, não a aumenta.

Estratégia para interpretação:

Para resolver questões sobre metabolismo de fármacos, é importante entender o papel das enzimas do CYP450 e como suas inibições ou induções afetam a concentração de medicamentos no organismo. Lembre-se de que inibição geralmente resulta em maior concentração e ação do fármaco, enquanto a indução pode ter o efeito contrário.

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Gabarito C

Se eu não metabolizei, mas o fármaco já foi absorvido, quer dizer que ele já está desempenhando sua ação no organismo.

A metabolização ocorre para que o mesmo seja excretado.

Não sendo metabolizado, ele ficará ligado exercendo seu efeito por mais tempo.

De forma genérica, a letra C é o gabarito. No entanto, haja vista o aumento na concentração do fármaco por redução da metabolização, em alguns casos, também estará correto o aumento da eliminação por excreção caso a via não esteja saturada.

A questão é passível de anulação, pois a metabolização hepática em alguns casos é responsável por tornar uma pró-fármaco em fármaco ativo, a exemplo da metabolização hepática da prednisona em prednisolona.

Nesse caso, o medicamento poderia apresentar uma diminuição da sua ação, por isso, a alternativa "A" também é um gabarito válido.

"Por outro lado, as consequências da inibição incluem aumento da toxicidade do medicamento afetado pela interação, ou redução da efetividade, quando o medicamento é um pró-fármaco e depende da atividade de enzimas do CYP450 para ser ativado. "

Referência: Drugs with activity on the cytochrome P450 used by elderly at home

Cyntia de Lima Braz; Tácita Pires de Figueiredo; Soraya Coelho Costa Barroso; Adriano Max Moreira Reis

http://www.rmmg.org/artigo/detalhes/2353

Caso o fármaco seja lipossolúvel, sua maior permanência pode leva-lo a ir para outros sítios (redirecionamento da ação).

O enunciado da questão não informa se o fármaco já foi absorvido ou não.

Então o gabarito não poderia ser C.

Se a CYP que metaboliza o fármaco está inibida o fármaco não é metabolizado e isso reduz sua ação no organismo, dificultando sua eliminação.

Questão incompleta.