Os benzodiazepínicos são amplamente utilizados no tratament...

Alternativa correta: E - a um sítio regulador específico no receptor GABAa, intensificando o efeito inibitório do sistema GABA.

Os benzodiazepínicos são medicamentos amplamente utilizados para tratar a ansiedade, entre outros distúrbios. Seu mecanismo de ação envolve a ligação a um sítio regulador específico no receptor GABAa. Quando os benzodiazepínicos se ligam a esse receptor, eles aumentam a afinidade do receptor GABAa pelo neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), que é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central. Este aumento resulta em um efeito inibitório mais potente, ajudando a reduzir a ansiedade.

Por que a alternativa E é correta: Os benzodiazepínicos, ao se ligarem ao receptor GABAa, intensificam o efeito inibitório do GABA, permitindo que mais íons cloreto entrem nos neurônios, tornando-os menos excitáveis e reduzindo a atividade neural excessiva. Isso explica seu uso na redução da ansiedade, relaxamento muscular, e ação anticonvulsivante, entre outros efeitos.

Análise das alternativas incorretas:

A: A alternativa menciona receptores 5-HT1a e a serotonina, que estão relacionados aos antidepressivos e ansiolíticos, mas não aos benzodiazepínicos. Estes atuam no sistema do GABA, e não diretamente na serotonina.

B: Refere-se ao receptor GABAb. No entanto, os benzodiazepínicos agem sobre o receptor GABAa, não no GABAb, e promovem efeito inibitório, não excitatório.

C: Esta opção fala sobre receptores 5-HT2a, novamente associando com a serotonina, que não é o alvo dos benzodiazepínicos.

D: A alternativa sugere uma ligação com receptores noradrenérgicos alfa 2, responsáveis pela ação de outros tipos de medicamentos, mas não dos benzodiazepínicos.

Portanto, apenas a alternativa E está correta, pois descreve com precisão o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos. É essencial focar no papel dos receptores GABAa e o efeito inibitório que esses medicamentos promovem no tratamento da ansiedade.

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Atuam seletivamente nos receptores GABAa - BZD aumentam a frequência de abertura dos canais produzida pelo GABA – a ligação do BZD ao seu receptor aumentará a afinidade do GABA por seus locais de ligação (INTENSIFICANDO O EFEITO DO GABA), sem realmente alterar o número total de locais. (não abrem diretamente os canais de cloreto). Isso faz com que aumente o influxo de Cloro (que tem carga negativa) , causando a HIPERPOLARIZAÇÃO e dificultando a excitação neuronal.

FONTE: Material de Apoio - Hipnóticos, Sedativos e Ansiolíticos - MAPA Concursos

Fui pego no "intensificando o efeito INIBITÓRIO do sestema GABA". Deu a entender que o BZD são antagonistas do sistema GABA.

receptores GABA possuem efeito inibitório, assim benzodiazepinicos agem em sitio alosterico, intensificando essa ação.