A clozapina, um antipsicótico atípico ou de segunda geração...

Alternativa correta: E

Tema central da questão:

O tema central dessa questão é o mecanismo de ação da clozapina, um antipsicótico atípico ou de segunda geração. Para resolvê-la, é necessário compreender o perfil de ligação da clozapina aos receptores de neurotransmissores no cérebro. A clozapina tem um mecanismo de ação complexo, pois interage com diversos receptores além dos dopaminérgicos (D2), o que contribui para seu efeito antipsicótico e perfil de efeitos colaterais.

Justificativa da alternativa correta (E):

A clozapina, além de ter menor potência de antagonismo no receptor D2, também antagoniza outros receptores dopaminérgicos, como D1, D3 e D4. Além disso, ela interage com receptores de histamina (H1), muscarínicos (M1), serotonina (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7) e α1 adrenérgico. Este perfil de ligação é característico da clozapina e explica sua eficácia em sintomas psicóticos, bem como seus efeitos colaterais.

Análise das alternativas incorretas:

A: A clozapina não interage significativamente com os receptores D1 e não antagoniza receptores nicotínicos. Embora tenha alguma afinidade por receptores muscarínicos, a descrição não é precisa para o perfil da clozapina.

B: Não há receptores D5 e D6 associados ao mecanismo de ação da clozapina. A descrição dos receptores dopaminérgicos está incorreta.

C: A clozapina não interage primariamente com receptores D5, nem com beta 1 e beta 2 adrenérgicos. A ênfase incorreta nos beta adrenérgicos e a listagem de receptores dopaminérgicos estão erradas.

D: Embora a clozapina tenha alguma ação nos receptores muscarínicos e histamínicos, ela não interage significativamente com os receptores D3 de maneira primária, e a inclusão dos beta adrenérgicos e receptores H2 é incorreta para o perfil de ação principal da clozapina.

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Os Antipsicóticos Atípicos comparados com os Típicos apresentam maior ganho de peso, enquanto estes possuem como característica o aumento dos efeitos extrapiramidais.

Os ATÍPICOS são altamente seletivos para os receptores 5HT-2 de Serotonina e antagonistas de baixa afinidade de receptor D2.

CLOZAPINA;

• Antipsicótico de segunda geração
• tem como risco o desenvolvimento de AGRANULOCITOSE
• Necessita de monitorização sanguinea

Questão ultra difícil, quem decora isso?

além de atuar nos receptores DA, atuam também nos receptores serotoninergicos, muscarinicos, histaminicos e adrenergicos.

A clozapina é agonista inverso do receptor 5-HT2A, isto é, bloqueia a atividade constitutiva desses receptores. Esses receptores modulam a liberação de dopamina, norepinefrina, glutamato, GABA e acetilcolina, entre outros neurotransmissores, no córtex, na região límbica e no estriado.

GABARITO: ITEM E

KATZUNG - 13º Ed.

Complicado. Se vocÊ for no Rang e Dale não vai ter essa informação.