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Nos neurônios da dor, os canais de Na+ ativados por voltagem são alvos dos anestésicos locais como lidocaína e tetracaína, que bloqueiam o poro, inibem a despolarização e, desse modo, suprimem a sensibilidade à dor. Esses canais também são alvos das toxinas marinhas naturais como tetrodotoxina e saxitoxina.