Na terapêutica farmacológica da dependência ao álcool

Tema Central: A questão trata da terapêutica farmacológica da dependência ao álcool. Para responder corretamente, é necessário compreender o mecanismo de ação e a eficácia de diferentes fármacos utilizados no tratamento do alcoolismo.

Alternativa Correta: E

A alternativa E afirma que o ondansetron é um antagonista de receptor 5-HT3 que atua no sistema dopaminérgico mesolímbico-mesocortical. Estudos indicam que ele é eficaz em casos de dependência precoce, especialmente em pacientes com histórico familiar de dependência química. Esta é a alternativa correta porque descreve com precisão o uso do ondansetron, um medicamento que tem mostrado potencial em certos subgrupos de pacientes com dependência de álcool.

Análise das Alternativas Incorretas:

A: A afirmação de que a naltrexona atua em receptores glutamatérgicos é incorreta. Na verdade, a naltrexona é um antagonista de receptores opioides, utilizada para reduzir os efeitos prazerosos do álcool e diminuir o desejo de beber.

B: O dissulfiram é de fato um inibidor da enzima aldeído desidrogenase, mas a descrição como reversível está errada. Ele provoca efeitos desagradáveis ao acumular acetaldeído quando o paciente consome álcool, mas a inibição não é reversível.

C: Esta alternativa afirma incorretamente que topiramato não apresenta evidência de eficácia. Na verdade, há estudos que mostram que o topiramato pode ajudar na redução do consumo de álcool e na promoção da abstinência, embora não seja um tratamento de primeira linha.

D: O baclofeno é na verdade um agonista do receptor GABAB, e não um antagonista de receptores opioides. Embora tenha mostrado alguns resultados promissores, a descrição dada na alternativa é inexata.

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GABARITO E

A)  Naltrexona: antagonista do receptor opióide u, está relacionado com a naloxona, mas sua disponibilidade oral e a duração da ação são maiores. A diminuição da ingestão de alcool ocorre pela atenuação da gratificação obtida com a ingestão e/ou diminuição do desejo, pelo bloqueio da ativação das vias dopaminérgicas

B)  Dissulfiram: é uma substância relativamente atóxica, mas inibe a atividade da ALDH e aumenta as concentrações sanguíneas de acetaldeído em 5 a 10 vezes acima do nível alcançado quando o etanol é administrado a um indivíduo que não foi tratado com dissulfiram. Depois da adminsitração do dissulfiram, as isoformas da ALDH são inativadas irreversivelmente em graus variáveis e a concentração da acetaldeído aumentao. Lembrando que o dissulfiram nunca poderá ser administrado em pacientes que ingeriram álcool nas últimas 12 hora.

C) Topiramato: : é usado no tratamento de distúrbios convulsivos. Também pode ser útil para tratar alcoolismo, estudos demonstram que o uso de topiramato reduz a desejo de ingerir alcool, mas o mecanismo como isso ocorre ainda não está bem esclarecido.

d) Baclofem é um relaxante muscular de ação central, é um derivado do GABA, que atua como agonista do Receptor GABAb, não encontrei nas minhas literaturas dispoíveis o seu uso para alcoolismo, mas de toda forma a questão já pode ser invalidade porque não é um antagonista opióide

E) Ondansetrona - gabarito: antagonista dos receptores 5HT3 e antiemético, estudos sugerem que a utilização desse medicamento é mais eficaz para pacientes em tratamento do alcoolismo de início precoce que responde mal às terapias psicossociais aplicadas isoladamente, contudo, este fármaco parece não atuar bem nos outros tipos de alcoolismo. O fármaco atua nos efeitos subjetivos do etanol, e não produz qualquer efeito na farmacocinética do etanol.

Acamprosato: Não está na questão mas também é utilizado no tratamento do alcoolismo, é um analógo do GABA, e antagonista fraco dos recpetores NMDA, pode diminuir as síndromes de abstinência pela  "atenuação da sensação de necessitar de alcool"