Um fármaco deve estar presente em concentrações apropriadas...

As reações de conjugação de fase II levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I e esses metabólitos, que são altamente apolares, em geral são inativos e reabsorvidos no túbulo renal.

O tamanho e forma moleculares, o grau de ionização, a lipossolubilidade relativa de suas formas ionizadas e não-ionizadas e sua ligação às proteínas teciduais são características determinantes para a absorção de um fármaco.

A distribuição tecidual é determinada pela partição do fármaco entre o sangue e um determinado tecido. A lipossolubilidade é um importante determinante, assim como o gradiente de pH entre os líquidos intra e extracelulares para ácidos ou bases fracos.

A excreção de fármacos e metabólitos na urina envolve três processos: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.