A inibição irreversível da CYP2D6 pela paroxetina leva a con...

Para responder a esta questão, é essencial compreender o papel do CYP2D6, uma importante enzima do sistema de metabolização do fígado, e como sua inibição pela paroxetina pode afetar a concentração de certos medicamentos no corpo.

O tema central da questão é a interação medicamentosa, especificamente como a inibição de uma enzima pode alterar o metabolismo de outros fármacos. A paroxetina, um antidepressivo, é conhecida por inibir irreversivelmente a CYP2D6, o que pode levar à redução das concentrações plasmáticas de medicamentos que necessitam dessa enzima para serem convertidos em suas formas ativas.

Alternativa Correta: B - Tamoxifeno.

Justificativa: O tamoxifeno é um medicamento usado no tratamento do câncer de mama e é um pró-fármaco, o que significa que precisa ser metabolizado em seus metabólitos ativos, principalmente pelo CYP2D6, para ser eficaz. Quando a paroxetina inibe essa enzima, a conversão do tamoxifeno para sua forma ativa é reduzida, resultando em concentrações plasmáticas reduzidas do metabólito ativo do tamoxifeno.

Análise das alternativas incorretas:

A - Amitriptilina: Embora a amitriptilina também seja metabolizada pelo CYP2D6, a inibição da enzima por paroxetina não reduz suas concentrações plasmáticas, mas pode aumentar devido à diminuição de sua metabolização.

C - Tioridazina: A tioridazina, quando sua metabolização é inibida pela paroxetina, tende a ter concentrações elevadas, o contrário do que a pergunta sugere.

D - Risperidona: Similarmente, a risperidona pode ter suas concentrações aumentadas, não reduzidas, devido à inibição do CYP2D6.

E - Metoprolol: O metoprolol é outro fármaco que, sob inibição do CYP2D6, vê um aumento, não uma diminuição, em suas concentrações plasmáticas.

Ao compreender essas interações, fica claro que a resposta correta é a alternativa B - Tamoxifeno, que precisa ser convertido pelo CYP2D6 para sua forma ativa.

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A paroxetina é um inibidor potente da enzima CYP2D6, que é essencial para a conversão do tamoxifeno em seus metabólitos ativos, especialmente o endoxifeno. A inibição irreversível da CYP2D6 pela paroxetina pode, portanto, reduzir significativamente as concentrações plasmáticas de endoxifeno, diminuindo a eficácia do tamoxifeno no tratamento do câncer de mama. Por isso, a coadministração de paroxetina e tamoxifeno é geralmente evitada ou monitorada de perto.