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Q2523110 Farmácia

Os betabloqueadores podem ser diferenciados em três categorias, de acordo com a seletividade para ligação aos receptores adrenérgicos: não seletivos, cardiosseletivos e com ação vasodilatadora. Em relação aos betabloqueadores, analise as assertivas abaixo:


I. Os betabloqueadores não seletivos, como, por exemplo, o atenolol, bloqueiam tanto os receptores adrenérgicos beta-1, encontrados principalmente no miocárdio, quanto os beta-2, encontrados no músculo liso, nos pulmões, nos vasos sanguíneos e em outros órgãos.


II. Os betabloqueadores cardiosseletivos bloqueiam preferencialmente os receptores beta-1 adrenérgicos, sendo um dos fármacos representantes desse grupo o metoprolol.


III. Os betabloqueadores com ação vasodilatadora manifestam-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico (carvedilol) e por produção de óxido nítrico (nebivolol).


Quais estão corretas? 

Alternativas

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Alternativa correta: D - Apenas II e III.

Tema central da questão: A questão aborda a classificação e ação dos betabloqueadores, medicamentos utilizados principalmente no tratamento de doenças cardiovasculares. É essencial compreender a seletividade dos betabloqueadores (não seletivos, cardiosseletivos) e aqueles com ação vasodilatadora. Para responder corretamente, o aluno deve ter conhecimento sobre a farmacologia dos betabloqueadores, incluindo os receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2, e os mecanismos de ação dos fármacos citados.

Justificativa da alternativa correta:

II. Os betabloqueadores cardiosseletivos bloqueiam preferencialmente os receptores beta-1 adrenérgicos. O metoprolol é um exemplo típico de um betabloqueador cardiosseletivo, que age principalmente sobre o coração, reduzindo a frequência cardíaca e a força de contração.

III. Os betabloqueadores com ação vasodilatadora incluem aqueles que além de bloquear os receptores beta, também possuem efeitos adicionais, como o antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como é o caso do carvedilol, e a produção de óxido nítrico, como o nebivolol, que promove a vasodilatação.

Alternativa I está incorreta porque: O atenolol é um betabloqueador cardiosseletivo, não um não seletivo. Os betabloqueadores não seletivos incluem medicamentos como o propranolol, que bloqueiam tanto os receptores beta-1 quanto beta-2. Assim, afirmar que o atenolol é não seletivo está incorreto.

Conclusão: As assertivas II e III estão corretas, enquanto a assertiva I contém um erro conceitual sobre a classificação do atenolol. Portanto, a opção correta é a alternativa D.

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Comentários

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Atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo

a) Não seletivos: bloqueiam os receptores adrenérgicos β1, encontrados principalmente no miocárdio, e os β2, encontrados no músculo liso, nos pulmões, nos vasos sanguíneos e em outros órgãos. Em consequência, apresentam efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição.

EXEMPLOS: propranolol, nadolol e timolol.

b) Cardiosseletivos: bloqueiam apenas os receptores β1 adrenérgicos, presentes em maior parte no coração, no sistema nervoso e nos rins e, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis. Contudo, doses muito altas desses medicamentos podem ter ação nos receptores β2.

EXEMPLOS: atenolol, bisoprolol e metropolol.

c) Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico, como o carvedilol e o labetalol, e por produção de óxido nítrico, como o nebivolol.

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