Os fármacos ansiolíticos são aqueles utilizados no tratament...

Os barbitúricos ligam-se ao R-GABAA, mas não dependem do GABA para que o receptor seja ativado nem aumentam sua afinidade pelo receptor.

A- benzodiazepínicos: agentes utilizados no tratamento de ansiedade e insônia. Atuam seletivamente nos receptores de GABAA , que medeiam a resposta sináptica inibitória produzida pela atividade nos neurônios GABAérgicos, potencializando a resposta ao GABA e facilitando a abertura dos canais de cloreto

B- agonistas dos receptores 5-HT (buspirona, por ex.): utilizados como ansiolíticos. Inibem a atividade dos neurônios noradrenérgicos do locus ceruleus e, dessa maneira, interferem nas reações de reatividade. (Lembrando que trata-se de um ahosnista parcial 5ht, mas com afinidade pelos receptores D2)

C-GABARITO

D- antagonistas dos receptores -adrenérgicos (propanolol, por ex.): utilizado para redução dos sintomas físicos da ansiedade (tremor, palpitação) e sua eficácia depende mais do bloqueio das respostas simpáticas periféricas.

E- antagonistas competitivos do GABA : são "agonistas inversos" (flumazenil, por ex.) que propiciam a conformação mais estável do receptor nas subunidade a , inibindo o estado de seletividade aniônica e, assim, impedindo depressão da função sináptica (transmissor inibitório) ( o flumazenil é um antagonista competitivo dos BZDs e drogas Z, mas não dos álcooi, opióides e anestésico gerais depressões do SNC)

O gabarito está errado. Os barbitúricos não dependem do GABA. Quem sensibiliza o neurotransmissor são os benzodiazepinicos

No passado, os barbitúricos eram a base do tratamento usado para sedar ou induzir ao sono, foram substituídos pelos BZDs pois induziam a tolerância e a dependência física e estão associados a sintomas de abstinência grave. Ação hipnoticossedativa: interagem com os receptores GABAa, potencializando a transmissão gabaérgica. O loca de ligação dos barbiturícos no receptor GABA é diferente daquele dos BZDs. Eles potencializam a ação do GABA na entrada de Cl- no neurônio, prolongando o tempo de abertura do canal de cloreto.

Quanto a polêmica com a alternativa C) quanto a ação dos Barbitúricos, eles podem atuar de duas maneiras a depender da dose:

• Em doses baixas: Atuar como co-agonistas, aumentando a ação o neurotransmissor GABA, mas sem atuar como agonistas e ativar os receptores. (Oque torna a alternativa C correta, pois pode ser sim um dos seus mecanismos de ação).

• Em doses Altas: Podem atuar como agonistas GABAmiméticos, sendo capazes de ativar os receptores GABAa...