A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Mui...

Tema Central da Questão:

A questão aborda o conceito de biotransformação, que é uma etapa da farmacocinética responsável pela transformação química de fármacos dentro do organismo. Para resolver essa questão, você precisa entender as fases de biotransformação e as funções das enzimas envolvidas, especialmente o complexo do citocromo P-450, assim como os conceitos de reatividade química e solubilidade dos metabólitos.

Alternativa Correta: A - As afirmativas II, III e IV são falsas

Justificativa:

I. O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação.

Essa afirmativa é verdadeira. O citocromo P-450 é uma família de enzimas essenciais nas reações de biotransformação de fase I, que são responsáveis pela oxidação de fármacos.

II. Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original.

Essa afirmativa é falsa. Embora os produtos da biotransformação geralmente sejam menos reativos, eles tendem a ter ação farmacológica menor que a do fármaco original, pois o objetivo é facilitar a excreção, e não aumentar a atividade.

III. Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente.

Essa afirmativa é falsa. As reações de fase I, como oxidação, redução e hidrólise, geralmente introduzem ou expõem grupos funcionais no fármaco, mas não necessariamente envolvem a ligação de radicais através de ligações covalentes.

IV. Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo de que ele se torne mais lipossolúvel, para mais facilmente ser eliminado.

Essa afirmativa é falsa. As reações de fase II geralmente envolvem conjugação (como glicuronidação) que torna o fármaco mais hidrossolúvel, facilitando a excreção, não tornando-o mais lipossolúvel.

V. O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado.

Essa afirmativa é verdadeira. Alguns fármacos são excretados através da bile e eliminados nas fezes após serem metabolizados no fígado.

Portanto, a opção correta é a A, pois as afirmativas II, III e IV são falsas.

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Vamos à analise minuciosa dos itens:

I) CORRETO.

As enzimas do citocromo constituem como as principais enzimas da biotransformação.

II) INCORRETO.

As reações de fase1 são catabólicas (p. ex., oxidação, redução ou hidrólise) e seus produtos geralmente são quimicamente mais reativos; por isso, paradoxalmente,as vezes se apresentam mais tóxicos ou carcinogênicos da que o fármaco original.

III) INCORRETO.

As reações de fase 1 normalmente introduzem namolécula um grupo reativo, como o grupo hidroxila,um processo conhecido como "funcionalização". Esse grupo serve de ponto de ataque para que o sistema de conjugação ligue um substituinte, como o glicuronideo. Portanto, a inserção do radical decorre na fase 2.

IV) INCORRETO.

Se a fase da conjugação torna a molécula mais lipossolúvel, ela não será mais facilmente eliminada. É o contrario se ele tornar hidrossolúvel, sua eliminação pela urina será mais facilitada.

V) Diversos fármacos são eliminados pela bile em quantidades consideráveis.O vecurõnio (um relaxantemuscular não des-polarizante;Cap- 13) é umexemplo de fármaco que é eliminado inalterado na bile.A rifampicina (Cap. 50) e absorvida no intestino e desacetilada lentamente, retendo sua atividade biológica. As duas formas são secretadas na bile, mas a forma desaoetiladanão é reabsorvida e, assim, com o passar do tempo, a maior parte do fármaco abandona o organismo nessa forma através das fezes.

FONTE: RANG DALE, 2012.

METABOLISMO DE FASE I:

- causam introdução ou exposição de um grupamento funcional

- a medida que é exposto ou introduzido, há uma modificação do medicamento

- as vezes ativa pró-fármacos ou forma metabólitos ativos

- são caracterizadas como catabólicas/reações de degradação

- ocorrem principalmente através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.

- o grupo funcional exposto pode aumentar a hidrossolubilidade do medicamento levando-o a reação de fase II

METABOLISMO DE FASE II:

- anabólicas

- reações de síntese - ocorre no derivado formado

- envolvem conjugação - sempre é adicionado uma substancia

- com o objetivo de formar metabólitos mais polares e de maior peso molecular, favorecendo a eliminação desses medicamentos

se o item IV é falso, esse gabarito está incorreto...

II - Incorreto, pois os produtos da biotransformação são hidrossolúveis e, portanto, não possuem ação farmacológica maior.

III - Incorreto, pois a fase I é a fase em que ocorre o catabolismo, ou seja, a quebra desse fármaco lipossolúvel para se tornar hidrossolúvel e facilitar a excreção.

IV - Incorreto, pois na fase II (anabolismo) em que o fármaco se liga a um radical tem principal objetivo de deixar o fármaco mais HIDROSSOLÚVEL não LIPOSSOLÚVEL como a questão diz.

Questão possível de ser anulada, pois a questão traz 5 afirmativas a serem julgadas como falsa e verdadeira. 

No entanto, a alternativa B traz a seguinte opção:

b) As afirmativas V, VI e III são verdadeiras

Não existe afirmativa VI!!

Obs, acertei por eliminação.