A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Mui...

Vamos à analise minuciosa dos itens:

I) CORRETO.

As enzimas do citocromo constituem como as principais enzimas da biotransformação.

II) INCORRETO.

As reações de fase1 são catabólicas (p. ex., oxidação, redução ou hidrólise) e seus produtos geralmente são quimicamente mais reativos; por isso, paradoxalmente,as vezes se apresentam mais tóxicos ou carcinogênicos da que o fármaco original.

III) INCORRETO.

As reações de fase 1 normalmente introduzem namolécula um grupo reativo, como o grupo hidroxila,um processo conhecido como "funcionalização". Esse grupo serve de ponto de ataque para que o sistema de conjugação ligue um substituinte, como o glicuronideo. Portanto, a inserção do radical decorre na fase 2.

IV) INCORRETO.

Se a fase da conjugação torna a molécula mais lipossolúvel, ela não será mais facilmente eliminada. É o contrario se ele tornar hidrossolúvel, sua eliminação pela urina será mais facilitada.

V) Diversos fármacos são eliminados pela bile em quantidades consideráveis.O vecurõnio (um relaxantemuscular não des-polarizante;Cap- 13) é umexemplo de fármaco que é eliminado inalterado na bile.A rifampicina (Cap. 50) e absorvida no intestino e desacetilada lentamente, retendo sua atividade biológica. As duas formas são secretadas na bile, mas a forma desaoetiladanão é reabsorvida e, assim, com o passar do tempo, a maior parte do fármaco abandona o organismo nessa forma através das fezes.

FONTE: RANG DALE, 2012.

METABOLISMO DE FASE I:

- causam introdução ou exposição de um grupamento funcional

- a medida que é exposto ou introduzido, há uma modificação do medicamento

- as vezes ativa pró-fármacos ou forma metabólitos ativos

- são caracterizadas como catabólicas/reações de degradação

- ocorrem principalmente através de reações de oxidação, redução ou hidrólise.

- o grupo funcional exposto pode aumentar a hidrossolubilidade do medicamento levando-o a reação de fase II

METABOLISMO DE FASE II:

- anabólicas

- reações de síntese - ocorre no derivado formado

- envolvem conjugação - sempre é adicionado uma substancia

- com o objetivo de formar metabólitos mais polares e de maior peso molecular, favorecendo a eliminação desses medicamentos

se o item IV é falso, esse gabarito está incorreto...

II - Incorreto, pois os produtos da biotransformação são hidrossolúveis e, portanto, não possuem ação farmacológica maior.

III - Incorreto, pois a fase I é a fase em que ocorre o catabolismo, ou seja, a quebra desse fármaco lipossolúvel para se tornar hidrossolúvel e facilitar a excreção.

IV - Incorreto, pois na fase II (anabolismo) em que o fármaco se liga a um radical tem principal objetivo de deixar o fármaco mais HIDROSSOLÚVEL não LIPOSSOLÚVEL como a questão diz.

Questão possível de ser anulada, pois a questão traz 5 afirmativas a serem julgadas como falsa e verdadeira. 

No entanto, a alternativa B traz a seguinte opção:

b) As afirmativas V, VI e III são verdadeiras

Não existe afirmativa VI!!

Obs, acertei por eliminação.