A medida da capacidade do fármaco em produzir um efeito far...
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Vamos analisar a questão proposta. O tema central da questão é o conceito de atividade intrínseca de fármacos, que está relacionado à capacidade de um fármaco ao se ligar a um biorreceptor e produzir um efeito farmacológico. Para resolver essa questão, é necessário entender os tipos de ligantes: agonistas totais, agonistas parciais e antagonistas.
A alternativa correta é: C - agonistas parciais.
Justificativa:
1. **Agonistas Parciais (Resposta Correta - Alternativa C):**
Os agonistas parciais são fármacos que se ligam ao mesmo receptor que os agonistas totais, mas induzem uma resposta farmacológica menor, mesmo quando ocupam todos os receptores disponíveis. Eles têm uma atividade intrínseca maior que 0 e menor ou igual a 1 (0 < α ≤ 1). Isso significa que eles são capazes de ativar o receptor, mas não ao máximo, proporcionando um efeito submáximo comparado aos agonistas totais.
Análise das Alternativas Incorretas:
2. **Antagonistas Fisiológicos (Alternativa A):**
Os antagonistas fisiológicos são substâncias que se opõem aos efeitos de outros agonistas, mas não agindo no mesmo receptor. Eles não têm atividade intrínseca porque não ativam receptores, mas sim bloqueiam ou reduzem o efeito de agonistas em outro local ou por outro mecanismo.
3. **Agonistas Totais (Alternativa B):**
Os agonistas totais são fármacos que, ao se ligarem aos receptores, produzem um efeito máximo. Eles possuem uma atividade intrínseca de exatamente 1 (α = 1), o que não se enquadra na condição dada de α > 0 e ≤ 1 com valor menor que 1.
4. **Antagonistas Alostéricos (Alternativa D):**
Os antagonistas alostéricos se ligam a um local diferente do local de ligação do agonista no receptor, alterando a função do receptor de maneira indireta. Eles não têm atividade intrínseca própria, pois não ativam o receptor, mas modificam seu funcionamento.
Com base nisso, a alternativa que melhor corresponde à descrição dada na questão é a C - agonistas parciais.
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Agonista total: alfa = 1
Agonista parcial: alfa entre 0 e 1
Antagonista: alfa = 0
Agonista inverso: alfa = -1
Os agonistas parciais apresentam uma atividade intrínseca diferente de 0 (zero), com o valor de α>0 e ≤1.
- α= 0 : antagonista
- α = 1 : agonista pleno
- α = -1 agonista inverso
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