Além da L-dopa, existem outras classes de fármacos utilizad...
Gabarito comentado
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Solicita, dentre os agentes seletivos para Parkinson, qual das alternativas corresponde à um fármaco que é classificado como inibidor da COMT, sendo utilizado como adjuvante da associação entre L-dopa e carbidopa para reduzir as “oscilações de resposta", que são comuns e dependentes de fatores, tais como, dificuldade de adesão ao tratamento farmacológico, ocorrência de reações adversas e possíveis interações medicamentosas.
A) Entacapona.
CORRETA. De fato, a entacapona é um fármaco que atua como inibidor da catecol-O-metiltransferase (COMT) e é frequentemente usado como adjuvante da associação entre a L-dopa e a carbidopa no tratamento da doença de Parkinson. Sabe-se que a entacapona ajuda a prolongar os efeitos terapêuticos da L-dopa, reduzindo as chamadas “oscilações de resposta" que podem ocorrer durante o tratamento, tornando o controle dos sintomas mais consistente e eficaz. Tal associação, portanto, torna uma opção importante no manejo da doença de Parkinson.
B) Amantadina.
INCORRETA. Foi descoberto por acaso que a amantadina, um agente antiviral, possui propriedades antiparkinsonianas relativamente fracas. Seu modo de ação no parkinsonismo não está bem esclarecido, porém o fármaco potencializa a função dopaminérgica ao influenciar a síntese, a liberação ou a recaptação da dopamina. Foi relatado que a amantadina antagoniza os efeitos da adenosina nos receptores de adenosina A2A, podendo inibir a função dos receptores D2. Foi também documentada a liberação de catecolaminas a partir das reservas periféricas. A amantadina é um antagonista do receptor de glutamato tipo NMDA, sugerindo um efeito antidiscinético. Não tem aplicação no contexto especificado na questão.
C) Seleginina.
INCORRETA. A selegilina é um inibidor seletivo irreversível da monoaminoxidase B (IMAO-B) em doses normais (em doses mais altas, o fármaco também inibe a monoaminoxidase A), que retarda a degradação da dopamina. Em consequência disso, aumenta e prolonga o efeito antiparkinsoniano da levodopa (possibilitando, assim, uma redução da dose de levodopa), além de poder reduzir os fenômenos leves de liga-desliga ou de desgaste. Por conseguinte, a selegilina é usada como terapia adjuvante para pacientes com declínio ou flutuação da resposta à levodopa. A questão solicita um fármaco que, além disso, seja classificado como inibidor da COMT, o que não é o caso da selegilina.
D) Bipirideno.
INCORRETA. Biperideno é um fármaco com propriedades antimuscarínicas (agente anticolinérgico) usados no parkinsonismo. A base farmacológica da discinesia aguda ou distonia algumas vezes precipitadas pelas primeiras doses de uma fenotiazina não está esclarecida. Na maioria dos casos, a administração parenteral de um fármaco antimuscarínico, como a benzatropina (2 mg por via intravenosa), a difenidramina (50 mg por via intravenosa) ou o biperideno (2 a 5 mg por via intravenosa ou intramuscular), alivia os movimentos anormais. Age como antagonista nos receptores M nos núcleos da base, o que diminui o tremor e a rigidez; e tem pouco efeito sobre a bradicinesia. Os fármacos antimuscarínicos são menos eficazes do que a levodopa e somente têm papel auxiliar no tratamento antiparkinsoniano. As ações de benzotropina, triexifenidil, prociclidina e biperideno são similares, embora os pacientes possam responder de forma mais favorável a um desses fármacos do que a outro.
GABARITO DO PROFESSOR: A.
GABARITO DA BANCA: A.
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Comentários
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entacapona contrabalança
as flutuações na concentração plasmática de levodopa.
A alternativa correta é: A) Entacapona.
Por que a entacapona é o inibidor da COMT utilizado como adjuvante na terapia para Parkinson?
A entacapona é um fármaco que inibe a enzima catecol-O-metiltransferase (COMT). Esta enzima é responsável por degradar a dopamina, e ao inibi-la, a entacapona aumenta a disponibilidade de dopamina no cérebro. É usada como adjuvante na terapia com L-dopa e carbidopa para reduzir as oscilações de resposta, que são flutuações nos sintomas motores que ocorrem devido às variações nos níveis de dopamina.
Entacapona: Ao ser administrada junto com L-dopa e carbidopa, a entacapona prolonga a ação da L-dopa, melhorando o controle dos sintomas motores e reduzindo as flutuações.
Por que as outras alternativas estão incorretas?
- B) Amantadina: É um antiviral que também tem propriedades antiparkinsonianas, mas não é um inibidor da COMT.
- C) Selegilina: É um inibidor da monoamina oxidase B (IMAO-B), usado para aumentar os níveis de dopamina, mas não inibe a COMT.
- D) Biperideno: É um bloqueador do receptor muscarínico, usado para tratar os sintomas parkinsonianos, mas não afeta a COMT.
Em resumo: A entacapona é o inibidor da COMT utilizado como adjuvante na terapia com L-dopa e carbidopa, ajudando a reduzir as oscilações de resposta e melhorar o controle dos sintomas na Doença de Parkinson.
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