Uma gama notavelmente ampla de opções de formulações
está disponível para preparações tópicas e transdérmicas,
variando de simples soluções e loções, passando por
cremes comumente usados, unguentos, géis e adesivos,
até aos aerossóis e espumas menos comuns. Ao
selecionar e desenhar formulações, deve-se levar em
consideração as propriedades físico-químicas do fármaco,
como a sua solubilidade e o seu pKa. Conforme descrito
por Aulton (2016), com base na estrutura da pele e em
teorias matemáticas, marque a opção INCORRETA sobre
os princípios gerais que norteiam a escolha de uma forma
farmacêutica e de excipientes.

Question

Uma gama notavelmente ampla de opções de formulações
está disponível para preparações tópicas e transdérmicas,
variando de simples soluções e loções, passando por
cremes comumente usados, unguentos, géis e adesivos,
até aos aerossóis e espumas menos comuns. Ao
selecionar e desenhar formulações, deve-se levar em
consideração as propriedades físico-químicas do fármaco,
como a sua solubilidade e o seu pKa. Conforme descrito
por Aulton (2016), com base na estrutura da pele e em
teorias matemáticas, marque a opção INCORRETA sobre
os princípios gerais que norteiam a escolha de uma forma
farmacêutica e de excipientes. Alternativa A: Grandes moléculas hidrofílicas são candidatas ruins
para a liberação através da pele intacta. Idealmente,
um fármaco deve ser moderadamente lipofílico, de
massa molecular relativamente baixa e ser eficaz em
baixas doses. Ou Alternativa B: É incoerente reduzir a carga de fármaco em um
produto tópico, quando comparado a um produto de
referência, se for mantida a mesma atividade
termodinâmica e desde que os excipientes não
modifiquem quaisquer propriedades da pele. Ou Alternativa C: Se a formulação contiver um fármaco
moderadamente lipofílico em uma base oleosa
lipofílica, há menos probabilidade de o fármaco se
particionar para fora da formulação e entrar na
barreira lipofílica da pele do que se ele for aplicado
em uma base mais aquosa. Ou Alternativa D: É reconhecido que os álcoois podem particionar para
dentro da pele e podem oferecer um “reservatório”
transiente para o qual o fármaco pode particionar.
Além disso, eles podem melhorar o coeficiente de
difusão do fármaco no estrato córneo. Ou Alternativa E: A oclusão aumenta a liberação da maioria dos
fármacos. O bloqueio da perda transepidermal de
água para o ambiente externo potencializa a
hidratação da pele, o que aprimora a liberação
transdérmica e tópica dos fármacos.

Caroline Alexandrino · Accepted Answer

Alternativa [B] É incoerente reduzir a carga de fármaco em um
produto tópico, quando comparado a um produto de
referência, se for mantida a mesma atividade
termodinâmica e desde que os excipientes não
modifiquem quaisquer propriedades da pele. É possível reduzir a carga de fármaco em um produto tópico, quando comparado a um produto de referência, se for mantida a mesma atividade termodinâmica e desde que os excipientes não modifiquem quaisquer propriedades da pele.

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Uma gama notavelmente ampla de opções de formulações está d...

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