Assinale a opção que apresenta um exemplo de conversão de um...

O tema central da questão é a conversão de pró-fármacos em metabólitos biologicamente ativos. Um pró-fármaco é uma substância que, quando administrada, é metabolizada no organismo para se tornar uma forma ativa que exerce efeito terapêutico.

Para resolver a questão, é essencial compreender o processo de bioativação, que é quando um pró-fármaco é transformado em um composto ativo através de reações enzimáticas. A competência para identificar exemplos clássicos de pró-fármacos e seus metabólitos ativos é crucial.

A alternativa correta é A: Hidrólise do enalapril em enalaprilato diácido, por ação da esterase.

O enalapril é um pró-fármaco que, após ser administrado, passa por uma reação de hidrólise catalisada por enzimas chamadas esterases. Esta reação transforma o enalapril em enalaprilato, o metabólito ativo que efetivamente inibe a enzima conversora de angiotensina (ECA) e ajuda a controlar a pressão arterial.

Por que as demais alternativas estão incorretas:

B - Conjugação da morfina para gerar o metabólito 2-glicuronídico: Este processo refere-se à fase de conjugação do metabolismo (fase 2), onde a morfina é convertida em um metabólito mais hidrossolúvel para excreção, mas não é um exemplo de um pró-fármaco se tornando ativo.

C - Metabolização da fenitoína pelas enzimas do citocromo P450 (fase 1): A fenitoína é metabolizada por essas enzimas, mas ela já é uma droga ativa, não um pró-fármaco que necessita de ativação.

D - Ativação da ciclofosfamida em ifosfamida, por ação de enzimas da mucosa da boca: Esta descrição está errada, pois ciclofosfamida e ifosfamida são dois diferentes agentes alquilantes, não relacionados como pró-fármaco e metabólito ativo nesse contexto. Normalmente, ciclofosfamida é ativada no fígado, não na boca.

E - Ativação da 5-fluorouracil por ação da transcriptase reversa de células infectadas com HIV: Esta afirmação é incorreta, pois o 5-fluorouracil é ativado por outras vias enzimáticas e não tem relação com a transcriptase reversa ou infecção por HIV.

Compreender esses conceitos e exemplos ajuda a diferenciar entre as transformações metabólicas e a ativação de pró-fármacos, o que é fundamental para questões sobre farmacologia em concursos.

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