Paciente pediátrico com quadro de intoxicação acidental por...

Vamos analisar a questão sobre intoxicação por clonidina. O tema central da questão é a farmacologia e, mais especificamente, a atuação dos medicamentos em receptores específicos do sistema nervoso, que é um tópico importante em Toxicologia Básica e Clínica.

Alternativa Correta: B - receptores alfa 2 acoplados à proteína Gi.

A clonidina é um fármaco que atua principalmente nos receptores alfa 2 adrenérgicos. Estes receptores estão associados à proteína Gi, cuja função é inibir a adenilato ciclase, levando à diminuição dos níveis de AMP cíclico (cAMP) dentro da célula. A ativação desses receptores resulta em efeitos como bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), hipotensão (queda da pressão arterial) e sedação, que são consistentes com o quadro clínico apresentado na questão.

Por que as alternativas estão incorretas:

A - receptores tipo M3 acoplados à proteína Gs: Os receptores M3 são muscarínicos e não estão associados aos efeitos da clonidina. Eles estão mais relacionados a efeitos colinérgicos como contrações musculares e secreções glandulares, além de estarem acoplados à proteína Gq, não Gs.

C - receptores beta 2 acoplados à proteína Gq: Os receptores beta 2 são acoplados à proteína Gs, e não Gq. Além disso, eles são principalmente responsáveis pela broncodilatação e vasodilatação, não se relacionando com o quadro de bradicardia e sedação.

D - receptores tipo M4 acoplados à proteína Go: Embora os receptores M4 sejam muscarínicos e também acoplados à proteína Go, eles não são responsáveis pelos efeitos observados na intoxicação por clonidina.

E - receptores alfa 1 acoplados à proteína Gp: Os receptores alfa 1 estão na verdade acoplados à proteína Gq e são responsáveis pela vasoconstrição, o que é oposto ao efeito de hipotensão causado pela clonidina.

Portanto, a alternativa B é a correta e reflete o mecanismo de ação da clonidina nos receptores alfa 2 adrenérgicos acoplados à proteína Gi.

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O receptor α-2 é um receptor acoplado à proteína G inibitório regulador (Gi ), que infrarregula o segundo mensageiro intracelular monofosfato cíclico de adenosina. Funcionalmente, a presença do receptor α-2 na membrana pré-sináptica forma parte de um mecanismo de feedback negativo que regula a liberação pré-sináptica de noradrenalina. Portanto, conforme a concentração sináptica de noradrenalina aumenta, o aumento subsequente na ativação pré-sináptica do receptor α-2 infrarregula ainda mais a liberação de neurotransmissor.

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