A compreensão da farmacocinética, por é necessária para dete...
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Ano: 2023
Banca:
FUNDEPES
Órgão:
Prefeitura de Marechal Deodoro - AL
Prova:
FUNDEPES - 2023 - Prefeitura de Marechal Deodoro - AL - Farmacêutico |
Q2133035
Farmácia
A compreensão da farmacocinética, por é necessária para determinar
a efetividade clínica de um medicamento. A farmacocinética,
meio das etapas de absorção, de distribuição, de metabolismo e de excreção, descreve o movimento do fármaco no organismo
após sua administração. Acerca da farmacocinética, assinale a alternativa correta.
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A questão requer conhecimentos em farmacocinética e solicita assinalar a alternativa correta.
A) O volume de distribuição aparente é definido pelo volume de plasma que contém a quantidade da substância removida pelos rins na unidade de tempo.
INCORRETA. O volume de distribuição aparente (Vd) é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma. Embora o Vd não tenha base física ou fisiológica, pode ser útil para comparar a distribuição de um fármaco com os volumes dos compartimentos de água no organismo. Pode ser calculado pela fórmula teórica a seguir:
Vd = Q / Cp
A) O volume de distribuição aparente é definido pelo volume de plasma que contém a quantidade da substância removida pelos rins na unidade de tempo.
INCORRETA. O volume de distribuição aparente (Vd) é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma. Embora o Vd não tenha base física ou fisiológica, pode ser útil para comparar a distribuição de um fármaco com os volumes dos compartimentos de água no organismo. Pode ser calculado pela fórmula teórica a seguir:
Vd = Q / Cp
Onde:
- Vd = volume de distribuição aparente;
- Q = quantidade total do fármaco no organismo;
- Cp = concentração presente no plasma no tempo zero.
B) Fármacos que promovem o esvaziamento gástrico pelo aumento do peristaltismo no trato gastrointestinal (atropina e opioides) retardam a absorção de outros fármacos.
INCORRETA. Se um fármaco promove esvaziamento gástrico, isto que dizer que estimula o peristaltismo, ou seja, aumenta a contração dos músculos lisos do sistema digestório, acelerando a movimentação do trânsito gastrointestinal. A atropina e os opióides, como menciona o item, são conhecidos como fármacos que retardam o esvaziamento gástrico. Em indivíduos normais e em pacientes com doença gastrointestinal, os antagonistas muscarínicos, como a atropina, provocam efeito inibidor prolongado na atividade motora do estômago, duodeno, jejuno, íleo e cólon, caracterizado pela redução do tônus e na amplitude e frequência das contrações peristálticas. E os opióides, a exemplo da morfina, produzem amplo espectro de efeitos indesejáveis, incluindo constipação.
INCORRETA. Se um fármaco promove esvaziamento gástrico, isto que dizer que estimula o peristaltismo, ou seja, aumenta a contração dos músculos lisos do sistema digestório, acelerando a movimentação do trânsito gastrointestinal. A atropina e os opióides, como menciona o item, são conhecidos como fármacos que retardam o esvaziamento gástrico. Em indivíduos normais e em pacientes com doença gastrointestinal, os antagonistas muscarínicos, como a atropina, provocam efeito inibidor prolongado na atividade motora do estômago, duodeno, jejuno, íleo e cólon, caracterizado pela redução do tônus e na amplitude e frequência das contrações peristálticas. E os opióides, a exemplo da morfina, produzem amplo espectro de efeitos indesejáveis, incluindo constipação.
C) O efeito prolongado dos anestésicos locais pode ser obtido pela adição da adrenalina, devido à redução da absorção do anestésico local na circulação, prolongando o efeito.
CORRETA. A adrenalina (epinefrina), é um vasoconstritor e, quando aplicado em associação com um anestésico local, causa vasoconstrição dos vasos sanguíneos no local da administração. A vasoconstrição ocasiona diminuição do fluxo sanguíneo na região, o que limita a absorção do anestésico na corrente sanguínea. A lidocaína, por exemplo, é um anestésico local, bloqueador de canal de sódio, que quando administrada isoladamente, tem duração de ação entre 1 a 2 horas; e, quando associada com epinefrina, a duração da ação pode dobrar (entre 2 a 4 horas). Inclusive, esta associação é disponível comercialmente (p.ex., Xylestesin® Com Vasoconstritor, que associa cloridrato de lidocaína monoidratado + hemitartarato de epinefrina). Diz-se, então, que a associação de vasoconstritor com anestésico local ocasiona aumento localizado da captação neuronal, devido às concentrações teciduais locais mais altas e sustentadas, que podem corresponder, clinicamente, a um bloqueio de maior duração, o que possibilita uma anestesia adequada para procedimentos mais prolongados, maior duração do controle pós-operatório da dor e menor necessidade total de anestésico. Além disso, os níveis sanguíneos máximos estarão reduzidos, visto que a absorção relaciona-se de modo mais estreito com o metabolismo e com a eliminação, e ocorre uma redução no risco de efeitos tóxicos sistêmicos.
CORRETA. A adrenalina (epinefrina), é um vasoconstritor e, quando aplicado em associação com um anestésico local, causa vasoconstrição dos vasos sanguíneos no local da administração. A vasoconstrição ocasiona diminuição do fluxo sanguíneo na região, o que limita a absorção do anestésico na corrente sanguínea. A lidocaína, por exemplo, é um anestésico local, bloqueador de canal de sódio, que quando administrada isoladamente, tem duração de ação entre 1 a 2 horas; e, quando associada com epinefrina, a duração da ação pode dobrar (entre 2 a 4 horas). Inclusive, esta associação é disponível comercialmente (p.ex., Xylestesin® Com Vasoconstritor, que associa cloridrato de lidocaína monoidratado + hemitartarato de epinefrina). Diz-se, então, que a associação de vasoconstritor com anestésico local ocasiona aumento localizado da captação neuronal, devido às concentrações teciduais locais mais altas e sustentadas, que podem corresponder, clinicamente, a um bloqueio de maior duração, o que possibilita uma anestesia adequada para procedimentos mais prolongados, maior duração do controle pós-operatório da dor e menor necessidade total de anestésico. Além disso, os níveis sanguíneos máximos estarão reduzidos, visto que a absorção relaciona-se de modo mais estreito com o metabolismo e com a eliminação, e ocorre uma redução no risco de efeitos tóxicos sistêmicos.
D) Os fármacos apresentam uma maior concentração nos órgãos com boa irrigação sanguínea, como o fígado, os rins, o cérebro os músculos, as vísceras, a pele e o tecido adiposo.
INCORRETA. O tecido adiposo não tem elevada capilaridade, ou seja, não dispõe de boa irrigação sanguínea. Órgãos de alta perfusão, com elevada taxa de fluxo de sangue, tais como cérebro, fígado e rins, geralmente apresentam uma maior concentração de fármacos. No entanto, a depender das características físico-químicas dos fármacos, tais como lipossolubilidade elevada, a absorção e retenção desses fármacos se dão em maior concentração em tecidos com baixa vascularização, como o tecido adiposo. Logo, para uma análise pormenorizada, dever-se-ia considerar também as características específicas de cada fármaco.
INCORRETA. O tecido adiposo não tem elevada capilaridade, ou seja, não dispõe de boa irrigação sanguínea. Órgãos de alta perfusão, com elevada taxa de fluxo de sangue, tais como cérebro, fígado e rins, geralmente apresentam uma maior concentração de fármacos. No entanto, a depender das características físico-químicas dos fármacos, tais como lipossolubilidade elevada, a absorção e retenção desses fármacos se dão em maior concentração em tecidos com baixa vascularização, como o tecido adiposo. Logo, para uma análise pormenorizada, dever-se-ia considerar também as características específicas de cada fármaco.
E) A absorção ocorre pela passagem de um fármaco de seu local de administração para a corrente sanguínea, sendo importante para as vias oral, retal, tópica, intravenosa, subcutânea, intramuscular, dentre outras.
INCORRETA. A etapa farmacocinética de absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. Diz-se que a absorção é importante para todas as vias de administração, exceto a via intravenosa, onde a absorção já está completa por definição. Portanto, como na via intravenosa o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea, não ocorre absorção direta por esta via.
INCORRETA. A etapa farmacocinética de absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma. Diz-se que a absorção é importante para todas as vias de administração, exceto a via intravenosa, onde a absorção já está completa por definição. Portanto, como na via intravenosa o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea, não ocorre absorção direta por esta via.
GABARITO DO PROFESSOR: C.
GABARITO DA BANCA: C.
REFERÊNCIAS
GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Artmed, 12ª ed, 2012.
KATZUNG. Farmacologia Básica e Clínica. Artmed, 13ª ed, 2017.
WHALEN, K; FINKEL, R; PANAVELI, TA. Farmacologia Ilustrada. Artmed, 6ª ed, 2016.
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Comentários
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- Os opióides e a atropina diminuem a motilidade do TGI, prolongando o tempo de esvaziamento gástrico.
- Adrenalina causa vasoconstrição, dessa forma, diminuindo a taxa de absorção da droga, consequentemente, aumentando o efeito local do Anestésico.
A) O volume de distribuição aparente, Vd, é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo na mesma concentração presente no plasma.
E) Na via intravenosa não ocorre a absorção. O medicamento vai direto para a corrente sanguínea.
O equilíbrio de distribuição é atingido mais facilmente nos tecidos, que recebem grande circulação de fluidos (coração, cérebro, fígado) e mais lentamente nos órgãos pouco irrigados (ossos, unhas, dentes e tecido adiposo)
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