Sobre a primeira passagem de um fármaco é correto afirmar:

O tema central da questão é a primeira passagem de um fármaco, um conceito fundamental na farmacologia, especialmente no contexto do controle de qualidade industrial. A primeira passagem refere-se ao metabolismo do fármaco logo após sua absorção e antes de alcançar a circulação sistêmica.

Alternativa Correta: E - Reduz consideravelmente a biodisponibilidade.

Na primeira passagem, também conhecida como efeito de primeira passagem, o fármaco é metabolizado no fígado e na parede intestinal, o que pode reduzir significativamente sua biodisponibilidade. A biodisponibilidade é a fração do fármaco que chega à circulação sistêmica em sua forma ativa. Por isso, a alternativa E está correta, pois reflete que devido ao metabolismo inicial, a quantidade de fármaco disponível para exercer seu efeito terapêutico pode ser drasticamente diminuída.

Análise das Alternativas Incorretas:

A - Altera a velocidade de administração. Esta alternativa está incorreta porque a primeira passagem afeta a biodisponibilidade do fármaco, mas não a velocidade de administração, que é determinada por fatores como a forma farmacêutica e o esquema posológico.

B - Declina a taxa de eliminação renal. Esta afirmação é incorreta. A eliminação renal ocorre após o fármaco entrar na circulação sistêmica, enquanto a primeira passagem acontece antes disso, principalmente no fígado e intestino.

C - Aumenta proteínas transportadoras. Esta alternativa é enganosa. A primeira passagem não influencia diretamente o número ou a atividade das proteínas transportadoras. Essas proteínas podem estar envolvidas na absorção, mas não são diretamente afetadas pelo efeito de primeira passagem.

D - Aumenta volume de distribuição. Esta alternativa está errada. O volume de distribuição é uma característica que depende de como o fármaco se distribui nos tecidos corporais após alcançar a circulação sistêmica, e não é impactado pelo metabolismo pré-sistêmico da primeira passagem.

Ao compreender o conceito de primeira passagem, podemos entender melhor como ele afeta a biodisponibilidade e a eficácia de um medicamento. Isso é crucial para o desenvolvimento de formulações farmacêuticas e para garantir o sucesso terapêutico.

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