A reação dos medicamentos pode ser alterada
conforme o estado do corpo sendo afetada, entre
outros, pela idade. Destacam-se as alterações
fisiológicas características do idoso, como: produção
de suco gástrico diminuída, esvaziamento gástrico
mais lento, teor de água total menor, teor de tecido
adiposo total maior, menor quantidade de proteínas
plasmáticas e etc. (Bueno et al., 2009). Considere um
idoso, que além de administrar outras drogas,
também utiliza de alprazolam (benzodiazepínico
utilizado para transtornos de ansiedade):

Question

A reação dos medicamentos pode ser alterada
conforme o estado do corpo sendo afetada, entre
outros, pela idade. Destacam-se as alterações
fisiológicas características do idoso, como: produção
de suco gástrico diminuída, esvaziamento gástrico
mais lento, teor de água total menor, teor de tecido
adiposo total maior, menor quantidade de proteínas
plasmáticas e etc. (Bueno et al., 2009). Considere um
idoso, que além de administrar outras drogas,
também utiliza de alprazolam (benzodiazepínico
utilizado para transtornos de ansiedade): Alternativa A: se considerar que o alprazolam e seus metabólitos apresentam níveis plasmáticos em relação linear com a dose, e que a condição de estabilidade é encontrada após 2 ou 3 dias, pode-se recomendar para o idoso continuar a medicação em caso de esquecimento de um dia. Ou Alternativa B: visto que o alprazolam é metabolizado no fígado (via citocromo P450A), é interessante observar e verificar interações do alprazolam no idoso junto aos níveis de transaminase ALT, gama GT e PTH (paratormônio). Ou Alternativa C: os dois principais metabólitos do alprazolam, 4-hidroxi alprazolam e alfa-hidroxi alprazolam, são presentes em baixas concentrações plasmáticas e apresentam afinidade com receptores benzodiazepínicos muito menores que o alprazolam. Portanto, um idoso que apresenta doença renal e redução no clearance com consequente acúmulo do alprazolam e seus metabólitos tem baixo risco do uso dessa substância. Ou Alternativa D: estudos demonstraram que em pacientes idosos, a farmacocinética do alprazolam não teve alteração significativa. Do dia 1 (dose inicial de 0,5 mg) até o dia 42 (dose diária de 1,6 mg), os metabólitos do alprazolam não acumularam após repetição da dosagem. No entanto, idosos com terapia de múltiplas substâncias devem ser orientados quanto ao uso dos medicamentos eritromicina, cetoconazol, fluoxetina, venlafaxina. entre outros, pois alteram o metabolismo da CYP3A4.

Qconcursos · Accepted Answer

Alternativa [D] estudos demonstraram que em pacientes idosos, a farmacocinética do alprazolam não teve alteração significativa. Do dia 1 (dose inicial de 0,5 mg) até o dia 42 (dose diária de 1,6 mg), os metabólitos do alprazolam não acumularam após repetição da dosagem. No entanto, idosos com terapia de múltiplas substâncias devem ser orientados quanto ao uso dos medicamentos eritromicina, cetoconazol, fluoxetina, venlafaxina. entre outros, pois alteram o metabolismo da CYP3A4. Tema central da questão:

A questão aborda a farmacologia do alprazolam, um benzodiazepínico utilizado para transtornos de ansiedade, e como suas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas podem ser afetadas em pacientes idosos devido às alterações fisiológicas típicas da idade. É essencial entender como a metabolização hepática, interações medicamentosas e a capacidade de clearance renal podem influenciar na terapia com alprazolam em idosos.

Alternativa correta: D

A alternativa D é a correta, pois reconhece que, embora a farmacocinética do alprazolam em idosos não sofra alterações significativas, há uma ressalva importante quanto a interações medicamentosas. Idosos sob terapia de múltiplas substâncias devem ter cuidado ao usar medicamentos que alteram o metabolismo da CYP3A4, como eritromicina, cetoconazol, fluoxetina e venlafaxina, pois esses podem interferir no metabolismo do alprazolam.

Análise das alternativas incorretas:

A. Esta opção sugere que o paciente idoso pode continuar a medicação em caso de esquecimento, o que ignora a importância de ajustar a terapia devido a possíveis variações na metabolização e clearance do medicamento em idosos. Não considerar as diferenças individuais e a cumulatividade de doses pode ser arriscado.

B. Menciona a necessidade de observar níveis de transaminase ALT, gama GT e PTH, mas esses não são os marcadores mais relevantes para o monitoramento das funções hepáticas em relação à metabolização do alprazolam. O foco deveria ser mais nas interações medicamentosas e na função renal.

C. Embora reconheça que os metabólitos do alprazolam têm menor afinidade pelos receptores benzodiazepínicos, a afirmação de que há baixo risco em idosos com doença renal é equivocada. A redução do clearance renal pode levar ao acúmulo do medicamento e seus metabólitos, aumentando o risco de efeitos colaterais.

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