Questões de Farmácia - Farmacotécnica e Tecnologia Farmacêutica para Concurso

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É importante diferenciar entre “taxa e amplitude de absorção do fármaco” e a “quantidade dele que finalmente chega à circulação sistêmica”. A quantidade da substância que chega à circulação sistêmica depende não apenas da dose administrada, mas também da fração da dose absorvida que escapa de qualquer eliminação durante a primeira passagem. Essa fração corresponde à biodisponibilidade do fármaco. 

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A relação dose/efeito ou a relação concentração plasmática/efeito são elementos básicos na farmacologia experimental. Contudo, na farmacologia clínica, a demonstração dessas relações é difícil. Para alguns fármacos, a relação dose/efeito varia consideravelmente entre os pacientes e essa alta variabilidade é principalmente o resultado de uma pobre aderência do paciente ao regime de dosagem ou diferenças na farmacocinética, particularmente na absorção e eliminação. Portanto, em algumas terapias, é importante ajustar a dose para se atingir o efeito terapêutico desejado sem correr o risco de toxicidade.

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Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, presentes em solução sob as formas ionizada e não ionizada. Em geral, as moléculas não ionizadas são mais lipossolúveis e podem difundir-se facilmente pela membrana celular. Já as moléculas ionizadas em geral são menos capazes de penetrar na membrana lipídica porque são pouco lipossolúveis e sua transferência depende da permeabilidade da membrana, que é determinada por sua resistência elétrica. 

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Pesquisadores têm desenvolvido antagonistas terapeuticamente úteis de hormônios ou neurotransmissores por meio de modificações químicas na estrutura dos agonistas fisiológicos. Modificações estruturais discretas também podem produzir efeitos profundos nas propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Por exemplo, o acréscimo de um éster de fosfato na posição N3 do anticonvulsivante fenitoína (5,5-difenil-2, 4-imidazolidinediona) produz um pró-fármaco (fosfenitoína), que é mais solúvel em soluções intravenosas do que o composto original.

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Alguns fármacos são aplicados nas mucosas da conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo e uretra. Em alguns casos, como na aplicação do hormônio antidiurético sintético na mucosa nasal, o objetivo é a absorção localizada. A absorção pelas mucosas ocorre rapidamente.

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As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A taxa de absorção é limitada pela área das membranas capilares absortivas e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens em comparação com a administração oral. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa, como ocorre com os anticorpos monoclonais. Em geral, a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável. 

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O termo “dissolução” é a dispersão total de um sólido em um líquido, formando uma fase homogênea. No processo de dissolução, o sólido é denominado soluto; e o líquido, solvente ou veículo. Antes da dissolução, é importante verificar o grau de solubilidade e pulverizar o soluto. O solvente é adicionado aos poucos, sob agitação vigorosa constante. 

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Os fármacos bloqueadores musculares de amônio quaternário são pouco absorvidos do trato gastrintestinal, fato bem conhecido pelos povos indígenas sulamericanos, que comiam impunemente a carne da caça morta com setas envenenadas com curare.

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O propilenoglicol pode ser usado em formulações de uso parenteral e não parenteral. Além de solvente, pode ser usado como extrator, conservante, doador de viscosidade, umectante e aumenta o tempo de permanência do fármaco na superfície cutânea.