Com relação aos parâmetros de farmacocinética, assinale a a...

Para responder a esta questão sobre farmacocinética, é importante entender como os fármacos se comportam no organismo, desde sua absorção até sua eliminação.

Alternativa correta: C - Os metabólitos da maioria dos fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parentais.

Os fármacos, após serem administrados, são frequentemente metabolizados pelo organismo. O objetivo do metabolismo é transformar os fármacos em formas que possam ser facilmente eliminadas. Na maioria dos casos, isso significa torná-los mais hidrossolúveis, facilitando sua excreção pelos rins. Portanto, a alternativa C está correta, pois descreve corretamente o processo de metabolização para aumentar a solubilidade em água dos metabólitos.

Análise das alternativas incorretas:

A - A absorção de drogas não é limitada apenas ao tamanho molecular. Embora o tamanho possa influenciar a absorção, muitos mecanismos, como transportadores de membrana e endocitose, permitem a absorção de moléculas grandes sem a necessidade de quebra.

B - A fração farmacologicamente ativa de uma droga é geralmente a fração não ligada a proteínas plasmáticas. A fração livre é aquela que está disponível para interagir com seu sítio de ação, enquanto a fração ligada atua como um reservatório, não estando imediatamente disponível para ação farmacológica.

D - Fármacos com um volume de distribuição muito grande tendem a se acumular em tecidos, não necessariamente sendo eliminados rapidamente. Na realidade, um grande volume de distribuição pode indicar uma menor disponibilidade para eliminação renal imediata.

E - Durante a biotransformação, a fase I geralmente torna as drogas mais polares (não menos) através de reações como oxidação, redução e hidrólise, preparando-as para a fase II, que as conjuga, aumentando ainda mais sua polaridade e facilitando a excreção.

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Quando as drogas são excretadas na urina, isso acontece na sua forma original, não modificada, polar e hidrossolúvel (chamada de composto parental) ou na forma de seus metabólitos polares e hidrossolúveis (produzidos durante a biotransformação da droga). Ou seja, os metabólitos da maioria dos  fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parenterais.

a) A absorção de drogas é limitada ao tamanho das moléculas: moléculas grandes devem, obrigatoriamente, ser quebradas para captação em seu sítio de ação.

ERRADO. São vários os fatores que determinam a absorção de uma droga, inclusive o tamanho das moléculas. Mas não é obrigatório que se quebre a molécula para captação, inclusive dificilmente haverá sítio de ação para moléculas tão grandes que não sejam passíveis de absorção.

 b) A fração farmacologicamente ativa de uma droga é aquela que se encontra ligada a proteínas plasmáticas, como a albumina, e é liberada lentamente em seu sítio de ação.

ERRADO. A fração ligada a proteínas plasmáticas não consegue atravessar as barreiras de distribuição para chegar ao tecido alvo, somente a fração livre.

 c) Os metabólitos da maioria dos fármacos são mais hidrossolúveis que seus compostos parentais.

CORRETO. O metabolismo de fármacos parte do princípio de que as moléculas devem ser tornadas mais polares para sua eliminação, então ele atua diminuindo a lipossolubilidade dos compostos (e consequentemente aumentando a hidrossolubilidade).

 d) Fármacos que possuem um volume de distribuição muito maior que o volume total de fluido corporal são rapidamente eliminados do organismo pelos rins.

ERRADO. Fármacos com alto  volume de distribuição se difundem com mais facilidade pelos tecidos, e lá permanecem, visto que têm alta afinidade fisicoquímica com o local. 

 e) Durante a biotransformação de drogas, a fase I tende a torná-las menos polares para o metabolismo, e a fase II costuma torná-las mais polares para a excreção.

ERRADO. Conforme dito mais acima, o metabolismo atua visando tornar as moléculas mais polares para eliminação - e ambas as fases fazem parte da etapa de metabolização.

a) A absorção de drogas é limitada ao tamanho das moléculas: moléculas grandes devem, obrigatoriamente, ser quebradas para captação em seu sítio de ação. Errada. Justificativa: As moléculas não necessariamente devem ser quebradas. Isso ocorre quando os fármacos hidrossolúveis de maior tamanho molecular fazem a utilização de transportes especializados para poderem transpor a membrana plasmática, haja vista que seus tamanhos os impedem de transpor a membrana pelos processos passivos. Mecanismo utilizado no processo de transporte especializados: Esses fármacos deslocam-se mediante a complexação com carregadores, que são componentes da membrana celular (proteínas) que atravessam segundo o seu próprio gradiente de difusão, liberando o substrato no outro lado e retomando a posição original.

Reação de Fase I tornam o fármaco mais polar e geralmente mais tóxico. A reação de FASE II faz a conjugação com consequente excreção.

Os metabólitos devem ser mais hidrossolúveis para que haja a sua eliminação. Esse processo, quando necessário, ocorre em duas fases. A primeira (fase I) consiste na oxidação, redução e hidrólise, com a finalidade de tornar em grupos funcionais possíveis de serem conjugados; já a fase II é a conjugação/união das moléculas, que tem como finalidade de a tornar hidrossolúvel para eliminação