No que se refere à interação droga-receptor, assinale a alt...
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a) Se uma droga possuir um par de enantiômeros, espera-se que o uso da mistura racêmica gere um efeito aditivo mais intenso do que o uso de apenas um deles.
Quando uma droga possui um par de enantiômeros, a geometria das moléculas faz com que uma seja compatível com o receptor enquanto que a outra ou não se liga a receptor nenhum, ou é compatível com algum receptor diferente do primeiro enantiômero.
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b) Enzimas intracelulares não são hoje alvos farmacológicos de drogas, pois as drogas não conseguem difundir-se pela membrana plasmática.
Tanto enzimas intracelulares quanto compostos intranucleares podem ser alvos de drogas visto que a tecnologia e química farmacêutica já são capazes de desenvolver compostos solúveis o suficiente para penetrarem as membranas necessárias.
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c) Se as curvas dose-resposta forem colocadas em um gráfico de log(concentração) × resposta, a curva de um agonista parcial irá gerar um deslocamento para a direita, em relação à curva de um agonista total.
Se dois fármacos competem pelo mesmo receptor, aquele que tem mais afinidade terá uma resposta X quando estiver sozinho, porém esta resposta é diminuída na presença do agonista competitivo parcial. Sendo assim, o gráfico se moveria para baixo (menor resposta em relação à mesma dose).
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d) As interações covalentes droga-receptor são mais estáveis do que as iônicas.
Forças das ligações em ordem crescente:
Iônica < Covalente < Metálica < Van der Waals
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e) Receptores farmacológicos do tipo canais iônicos mudam de conformação em resposta à ligação com agonista, permitindo a internalização celular deste.
Os agonistas de receptores de canais do tipo iônico são alostéricos, ou seja, ligam-se a um sítio adjacente. Essa ligação altera a conformação do receptor e faz com que se "abra", aumentando sua permeabilidade aos íons.
Força de ligação: covalente > iônica > pH > Van de Waals
| Tipo de inibidor | Efeito sob Km | Efeito sob Vmáx |
| Competitivo reversível ou agonista inverso + pleno | ⬆️ | Não é alterado |
| Competitivo Irreversível ou agonista parcial+pleno | Não é alterado | ⬇️ |
| Alostérico | Não é alterado | ⬇️ |
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