No que se refere à interação droga-receptor, assinale a alt...

O tema central da questão é a interação droga-receptor, que é um conceito fundamental na farmacologia e envolve o estudo de como as drogas se ligam a certos receptores no corpo humano para gerar um efeito. A questão explora diferentes aspectos dessa interação, como a estabilidade das ligações, a ação de enantiômeros e as propriedades de agonistas e antagonistas.

A alternativa correta é a D: "As interações covalentes droga-receptor são mais estáveis do que as iônicas".

Justificativa da alternativa correta:

As interações covalentes entre droga e receptor são aquelas onde os átomos compartilham elétrons, resultando em ligações muito fortes e duradouras. Devido à natureza dessas ligações, elas são mais estáveis em comparação com as ligações iônicas, que envolvem apenas a atração eletrostática entre íons de cargas opostas e podem ser mais facilmente quebradas.

Análise das alternativas incorretas:

A: "Se uma droga possuir um par de enantiômeros, espera-se que o uso da mistura racêmica gere um efeito aditivo mais intenso do que o uso de apenas um deles".

Isso é incorreto, pois os enantiômeros são moléculas que, apesar de serem espelhos uma da outra, podem ter efeitos farmacológicos bastante diferentes. Uma mistura racêmica não necessariamente gera um efeito aditivo mais intenso, pois um dos enantiômeros pode ser inativo ou até mesmo antagonizar o efeito do outro.

B: "Enzimas intracelulares não são hoje alvos farmacológicos de drogas, pois as drogas não conseguem difundir-se pela membrana plasmática".

Essa afirmação é falsa. Muitas drogas são desenvolvidas especificamente para atingir enzimas intracelulares e a difusão através da membrana plasmática pode ser facilitada pelas características lipofílicas da droga ou por transportadores específicos.

C: "Se as curvas dose-resposta forem colocadas em um gráfico de log(concentração) × resposta, a curva de um agonista parcial irá gerar um deslocamento para a direita, em relação à curva de um agonista total".

Isso está incorreto. O agonista parcial não necessariamente desloca a curva para a direita; em vez disso, a curva de um agonista parcial atinge um platô em um nível de resposta menor do que o de um agonista total, que atinge a resposta máxima.

E: "Receptores farmacológicos do tipo canais iônicos mudam de conformação em resposta à ligação com agonista, permitindo a internalização celular deste".

Essa alternativa está incorreta porque os canais iônicos mudam de conformação para permitir a passagem de íons, não para internalizar o agonista. A função destes canais é a modulação de sinais elétricos nas células, não a internalização de substâncias.

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 a) Se uma droga possuir um par de enantiômeros, espera-se que o uso da mistura racêmica gere um efeito aditivo mais intenso do que o uso de apenas um deles.

Quando uma droga possui um par de enantiômeros, a geometria das moléculas faz com que uma seja compatível com o receptor enquanto que a outra ou não se liga a receptor nenhum, ou é compatível com algum receptor diferente do primeiro enantiômero.

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  b) Enzimas intracelulares não são hoje alvos farmacológicos de drogas, pois as drogas não conseguem difundir-se pela membrana plasmática.

Tanto enzimas intracelulares quanto compostos intranucleares podem ser alvos de drogas visto que a tecnologia e química farmacêutica já são capazes de desenvolver compostos solúveis o suficiente para penetrarem as membranas necessárias.

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  c) Se as curvas dose-resposta forem colocadas em um gráfico de log(concentração) × resposta, a curva de um agonista parcial irá gerar um deslocamento para a direita, em relação à curva de um agonista total.

Se dois fármacos competem pelo mesmo receptor, aquele que tem mais afinidade terá uma resposta X quando estiver sozinho, porém esta resposta é diminuída na presença do agonista competitivo parcial. Sendo assim, o gráfico se moveria para baixo (menor resposta em relação à mesma dose).

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  d) As interações covalentes droga-receptor são mais estáveis do que as iônicas.

Forças das ligações em ordem crescente:

Iônica < Covalente < Metálica < Van der Waals

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  e) Receptores farmacológicos do tipo canais iônicos mudam de conformação em resposta à ligação com agonista, permitindo a internalização celular deste.

Os agonistas de receptores de canais do tipo iônico são alostéricos, ou seja, ligam-se a um sítio adjacente. Essa ligação altera a conformação do receptor e faz com que se "abra", aumentando sua permeabilidade aos íons.

Força de ligação: covalente > iônica > pH > Van de Waals

| Tipo de inibidor                  | Efeito sob Km | Efeito sob Vmáx |

| Competitivo reversível ou agonista inverso + pleno | ⬆️       | Não é alterado |

| Competitivo Irreversível ou agonista parcial+pleno | Não é alterado | ⬇️       |

| Alostérico                     | Não é alterado | ⬇️       |