Questões de Concurso

     Os aminoglicosídeos, como, por exemplo, a amicacina, são antibióticos utilizados no tratamento de várias infecções. Para exercer seus efeitos sistêmicos, necessitam ser utilizados por via parenteral. O pico de concentração máxima desejado da amicacina ocorre usualmente em torno de 20 mg/L a 30 mg/L. A dose habitual de amicacina é de 5 mg/kg a 7,5 mg/kg a cada 8 ou 12 horas. Os efeitos adversos causados pelo uso de amicacina incluem a oto e a nefrotoxicidade e esses efeitos se correlacionam com os níveis plasmáticos. Sua biodisponibilidade pela via oral é muito baixa e como sua lipossolubilidade é baixa, se distribui muito pouco no tecido adiposo. Os aminoglicosídeos são excretados predominantemente pelos rins e, por esse motivo, o clearance de amicacina é semelhante ao de creatinina e pode pode ser estimado utilizando-se a seguinte fórmula: clearance de creatinina = (140 ! idade) × peso (kg)/72 × creatinina plasmática. Na mulher, o número obtido deve ser multiplicado por 0,85. A meia-vida usual da amicacina é de aproximadamente 2 a 3 horas.

     A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar em ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade de a molécula ligada afetar o receptor, de modo a desencadear uma resposta tecidual. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas na geração da resposta desencadeada por um agonista e mediada pelo receptor. A tendência de um fármaco se ligar ao receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto que a tendência, uma vez ligada, de ativar o receptor é indicada pela sua eficácia. Os mecanismos moleculares envolvidos na sinalização do receptor incluem inúmeras moléculas, como, por exemplo, a proteína G.

H. P. Raang. Farmacologia. Elsevier, 5.a ed. (com adaptações).