Questões de Farmácia - Farmacodinâmica para Concurso
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I. A absorção é definida como a passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma e pode ser influenciada por fatores inerentes ao medicamento, por exemplo, a qualidade da formulação e o pH. II. Fármacos agonistas possuem afinidade e atividade intrínseca (=1) pelo receptor; fármacos antagonistas não possuem afinidade nem atividade intrínseca pelo receptor. III. A biotransformação compreende duas fases, sendo a primeira catabólica, e a segunda, anabólica. IV. Enzimas e canais iônicos podem ser alvos moleculares para a ação de drogas.
O estudo da regulação do Ca2+ deu um passo muito grande no início da década de 1970 com o desenvolvimento das técnicas de fluorescência baseadas na fotoproteína sensível ao Ca2+ , a equorina, e de corantes como o Fura-2, que permitiram, pela primeira vez, que o [Ca2+]i livre fosse monitorado em células vivas, com um alto nível de resolução temporal e espacial. Sobre os canais de cálcio, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- Os canais de cálcio operados por armazenamento são canais de muito baixa condutância, localizados na membrana plasmática que se abrem para permitir a entrada de cálcio, quando as reservas no retículo endoplasmático estão reduzidas, porém não são sensíveis ao [Ca2+]i citosólico.
II- Os canais de cálcio operados por voltagem são altamente seletivos para o Ca2+ , não conduzindo Na+ ou K+ , os canais de Ca2+ estão sempre presentes em células excitáveis e segundo as pesquisas existem cerca de 5 tipos: L, T, N, P/Q e R.
III- O receptor de trifosfato de inositol (IP3R) é ativado pelo IP3. O IP3R é um canal iônico regulado por ligante. Esse é o principal mecanismo pelo qual a ativação dos receptores acoplados à proteína G leva a um aumento do [Ca2+]i.
IV- O receptor de rianodina localizado no retículo endoplasmático medeia a liberação de Ca2+ , evocada por Ca2+ no músculo, a cafeína em altas concentrações ativa esse receptor.
![Imagem associada para resolução da questão](https://arquivos.qconcursos.com/images/provas/58224/806c5f2730212e9eb540.png)
Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.
II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.
III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.
IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.
V- Além do sítio de ligação ao agonista, no
qual os antagonistas competitivos se
ligam, as proteínas receptores possuem
muitos outros sítios de ligação através dos
quais fármacos podem influenciar a função
do receptor de várias maneiras,
aumentando ou diminuindo a afinidade dos
agonistas pelo sítio de ligação do agonista
ou modificando a eficácia.