Considere as informações a seguir para um fármaco candidato ...

A alternativa correta para a questão é a letra D.

O tema central da questão é a formulação de uma solução oftálmica estável e eficaz, que envolve conhecimentos sobre o ajuste de pH, a osmolaridade e a escolha de conservantes adequados. Para resolver a questão, é necessário entender o comportamento do fármaco em diferentes condições de pH, seu efeito osmótico e a segurança e eficácia de diferentes adjuvantes.

Justificativa para a opção correta (D):

• (i) Tampão pH 5,5: O fármaco é uma base fraca com um pKa de 6,78. Para evitar a hidrólise em pH fisiológico, um tampão ligeiramente abaixo do pKa, como 5,5, ajuda a estabilizar o fármaco, minimizando a degradação.
• (ii) Ácido Bórico: O ácido bórico é um bom agente para ajustar a osmolaridade da solução, garantindo que ela tenha pressão osmótica menor que uma solução de NaCl 0,9%, conforme indica a questão.
• (iii) Cloreto de Benzalcônio: Este é um conservante comumente utilizado em soluções oftálmicas para prevenir contaminações microbianas, especialmente em produtos comerciais multidoses, como mencionado no enunciado.

Por que as outras alternativas estão incorretas:

Alternativa A: Tampão pH 5,0 é muito ácido, o que pode aumentar a degradação do fármaco. O ácido bórico é adequado, mas a hidroxietilcelulose não atua como conservante.

Alternativa B: Tampão pH 6,5 está próximo do pKa, mas ainda pode não prevenir completamente a hidrólise. O cloreto de sódio aumenta a osmolaridade, o que não condiz com o enunciado. O EDTA dissódico é um estabilizador de íons metálicos e não um conservante eficaz.

Alternativa C: Tampão pH 4,0 é muito ácido, comprometendo a estabilidade do fármaco. O cloreto de benzalcônio é correto como conservante, mas o metilparabeno é menos usual para soluções oftálmicas.

Alternativa E: Tampão pH 7,4 é muito alcalino, favorecendo a hidrólise. O cloreto de sódio não é adequado para a osmolaridade exigida. O clorobutanol é um conservante, porém menos eficaz que o cloreto de benzalcônio para formulações multidoses.

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