A via intranasal é explorada para a liberação de fármacos na...
Dentre as variadas estratégias farmacotécnicas para melhorar a biodisponibilidade intranasal de fármacos proteicos e peptídicos, analise as afirmativas a seguir.
I. O pH da formulação deve favorecer a estabilidade ideal do fármaco e maximizar a quantidade do fármaco sob a forma não ionizada.
II. A baixa permeabilidade dos fármacos peptídicos e proteicos hidrofílicos pode ser contornada pelo uso de pro-fármacos e/ou promotores de absorção, como tensoativos e/ ou fosfolipídeos.
III. Polímeros mucoadesivos prejudicam a biodisponibilidade intranasal devido à alta viscosidade e aumento da retenção no local e consequentemente a absorção sistêmica fica reduzida, principalmente para fármacos hidrofílicos.
Está correto o que se afirma em
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A alternativa correta é a C - I e II, apenas.
O tema central desta questão é a biodisponibilidade intranasal de fármacos, especialmente fármacos proteicos e peptídicos. A questão aborda estratégias farmacotécnicas para otimizar a administração de medicamentos pela via intranasal, que é uma via de administração que oferece vantagens como ação rápida e evitar o metabolismo pré-sistêmico.
Para resolver a questão, é necessário compreender conceitos como o pH da formulação, permeabilidade dos medicamentos e o papel de polímeros mucoadesivos.
Justificativa da alternativa correta:
I. O pH da formulação deve favorecer a estabilidade ideal do fármaco e maximizar a quantidade do fármaco sob a forma não ionizada. Esta afirmativa está correta. Em farmacologia, ajustar o pH da formulação pode aumentar a estabilidade de um fármaco e também garantir que ele esteja mais sob a forma não ionizada, facilitando sua absorção na mucosa nasal, uma vez que a forma não ionizada é geralmente mais lipofílica e atravessa melhor as membranas biológicas.
II. A baixa permeabilidade dos fármacos peptídicos e proteicos hidrofílicos pode ser contornada pelo uso de pro-fármacos e/ou promotores de absorção, como tensoativos e/ou fosfolipídeos. Esta afirmativa também está correta. Pro-fármacos e promotores de absorção são técnicas usadas para melhorar a permeabilidade e, consequentemente, a biodisponibilidade de fármacos que, de outra forma, teriam dificuldade em atravessar as barreiras biológicas devido à sua natureza hidrofílica.
Análise das alternativas incorretas:
III. Polímeros mucoadesivos prejudicam a biodisponibilidade intranasal devido à alta viscosidade e aumento da retenção no local e consequentemente a absorção sistêmica fica reduzida, principalmente para fármacos hidrofílicos. Esta afirmativa está incorreta. Na verdade, polímeros mucoadesivos são utilizados para aumentar a retenção do fármaco na mucosa nasal, prolongando o tempo de contato e potencialmente aumentando a absorção sistêmica, ao contrário do que é afirmado.
Portanto, somente as afirmativas I e II estão corretas, justificando a escolha da alternativa C.
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Comentários
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Incorreta:
III. Polímeros mucoadesivos prejudicam a biodisponibilidade intranasal devido à alta viscosidade e aumento da retenção no local e consequentemente a absorção sistêmica fica reduzida, principalmente para fármacos hidrofílicos.
Ainda não achei uma referência para entender o porque está incorreto, mas pensei que por ser "mucoadesivo" (sistema bucal) e portanto não pode ser usado intranasal.
A mucosa nasal tem sido apontada como promissora para administração sistêmica de fármacos e apresenta uma série de vantagens, como a presença de uma camada sub-epitelial altamente vascularizada, que permite uma absorção rápida do fármaco para a corrente circulatória, evitando, dessa maneira, o metabolismo pré-sistêmico.
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